Διάλυμα ασπαρτικής ινσουλίνης για χρήση

ΦΑΡΜΑΚΑ ΓΙΑ ΔΙΑΚΟΠΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΗΣ ΕΓΚΡΙΘΕΝΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΑΣΘΕΝΕΙ ΜΟΝΟ ΑΠΟ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ. ΑΥΤΗ Η ΟΔΗΓΙΑ ΕΙΝΑΙ ΜΟΝΟ ΓΙΑ ΕΡΓΑΖΟΜΕΝΟΥΣ ΙΑΤΡΙΚΟΥΣ.

Περιγραφή της δραστικής ουσίας Insulin aspart / Insulinum aspartum.

Τύπος, χημική ονομασία: χωρίς δεδομένα.
Φαρμακολογική ομάδα: ορμόνες και ανταγωνιστές τους / ινσουλίνες.
Φαρμακολογική δράση: υπογλυκαιμική.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Το φάρμακο είναι μια ινσουλίνη εξαιρετικά βραχείας δράσης. Το μοριακό βάρος είναι 5825,8. Το ανάλογο ανθρώπινης ινσουλίνης που λαμβάνεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA χρησιμοποιώντας το στέλεχος Saccharomyces cerevisiae. Στην ασπαρτική ινσουλίνη στη θέση Β28, το αμινοξύ προλίνη αντικαθιστά το ασπαρτικό οξύ. Η ινσουλίνη ασπαρτά δεσμεύεται με υποδοχείς ινσουλίνης σε λιπώδη και μυϊκά κύτταρα και σχηματίζει ένα σύμπλεγμα που διεγείρει διεργασίες εντός του κυττάρου, συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης ορισμένων βασικών ενζύμων (πυροσταφυλική κινάση, εξωκινάση, γλυκογόνο συνθάση και άλλα). Αυξάνει την ενδοκυτταρική μεταφορά γλυκόζης, αυξάνει τη χρήση γλυκόζης από ιστούς, μειώνει το ρυθμό παραγωγής ηπατικής γλυκόζης, ως αποτέλεσμα αυτών των μηχανισμών υπάρχει μείωση της γλυκόζης στο αίμα. Η ινσουλίνη aspart αυξάνει την ένταση της πρωτεϊνικής σύνθεσης, της γλυκογένεσης, της λιπογένεσης. Η αντικατάσταση του αμινοξέος προλίνης στη θέση Β28 με ασπαρτικό οξύ μειώνει το σχηματισμό εξαμερών από τα μόρια του φαρμάκου, το οποίο βρίσκεται σε διάλυμα συνηθισμένης ινσουλίνης. Επομένως, η ινσουλίνη aspart απορροφάται ταχύτερα και δρα από τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Στις πρώτες 4 ώρες μετά το φαγητό, η ινσουλίνη aspart μειώνει τη γλυκόζη στο αίμα περισσότερο από τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Η διάρκεια δράσης της ινσουλίνης aspart με υποδόρια χορήγηση είναι μικρότερη από εκείνη της διαλυτής ανθρώπινης ινσουλίνης. Με υποδόρια χορήγηση, η δράση αναπτύσσεται εντός 10 έως 20 λεπτών, το μέγιστο αποτέλεσμα παρατηρείται 1 έως 3 ώρες μετά την ένεση, η διάρκεια της δράσης είναι 3 έως 5 ώρες. Κλινικές δοκιμές στις οποίες συμμετείχαν ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 έδειξαν μειωμένο κίνδυνο νυκτερινής υπογλυκαιμίας με ινσουλίνη ασπαρτά σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας κατά τη διάρκεια της ημέρας δεν αυξήθηκε σημαντικά.
Η ινσουλίνη aspart απορροφάται γρήγορα στο υποδόριο λίπος. Με υποδόρια χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 40 - 50 λεπτά. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος είναι κατά μέσο όρο 492 ± 256 pmol / L με υποδόρια χορήγηση 0,15 U / kg σωματικού βάρους του φαρμάκου για ασθενείς με διαβήτη τύπου 1. Η συγκέντρωση ινσουλίνης επανέρχεται στην αρχική τιμή 4-6 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, ο ρυθμός απορρόφησης είναι ελαφρώς χαμηλότερος, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερη μέγιστη συγκέντρωση (352 ± 240 pmol / L) και μετέπειτα επίτευξή του (1 ώρα). Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 0 - 9%. Ο χρόνος ημιζωής είναι 81 λεπτά.
Καμία μειωμένη γονιμότητα σε θηλυκούς και αρσενικούς αρουραίους με υποδόρια χορήγηση του φαρμάκου σε δόσεις που είναι περίπου 32 φορές υψηλότερες από τη συνιστώμενη δόση για υποδόρια χορήγηση σε ανθρώπους.
Καμία τυπική διετής μελέτη δεν αξιολόγησε την πιθανή καρκινογένεση της ινσουλίνης aspart. Σε μελέτες ογκογονικότητας ενός έτους με υποδόρια χορήγηση σε αρουραίους 10, 50 και 200 ​​μονάδων / kg του φαρμάκου (περίπου 2, 8 και 32 φορές υψηλότερη από τη συνιστώμενη δόση για υποδόρια χορήγηση σε ανθρώπους), διαπιστώθηκε ότι σε δόση 200 μονάδων / kg, η συχνότητα των όγκων του μαστού αυξήθηκε σε γυναίκες αδένες σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου.
Δεν παρουσιάζεται μεταλλαξιογένεση της ινσουλίνης aspart ex vivo στη δοκιμή UDS (μη προγραμματισμένη σύνθεση DNA) σε ηπατοκύτταρα αρουραίου και in vivo στη δοκιμή μικροπυρήνων σε ποντίκια, καθώς και σε αρκετές γονοτοξικές δοκιμές (συμπεριλαμβανομένης της δοκιμής μετάλλαξης γονιδίων σε κύτταρα λεμφώματος ποντικού, δοκιμή Ames, δοκιμή χρωμοσωμάτων) παρεκκλίσεις σε καλλιέργεια ανθρώπινων λεμφοκυττάρων).

Ενδείξεις

Δοσολογία ινσουλίνης aspart και δοσολογία

Η ινσουλίνη aspart χορηγείται υποδορίως, ενδοφλεβίως. Υποδόρια, στην περιοχή του μηρού, του κοιλιακού τοιχώματος, του γλουτού, του ώμου αμέσως μετά το φαγητό (μεταγευματική) ή αμέσως πριν από τα γεύματα (prandial). Είναι απαραίτητο να αλλάζετε τακτικά το σημείο της ένεσης στην ίδια περιοχή του σώματος. Ο τρόπος χορήγησης και η δόση ρυθμίζονται ξεχωριστά. Συνήθως, η ανάγκη για ινσουλίνη είναι 0,5 - 1 PIECES / kg την ημέρα, εκ των οποίων τα 2/3 πέφτουν στην αρχική ινσουλίνη (πριν από τα γεύματα), 1/3 - στο φόντο (βασική) ινσουλίνη.
Χορηγείται ενδοφλεβίως εάν είναι απαραίτητο, με τη χρήση συστημάτων έγχυσης, μια τέτοια εισαγωγή μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο από εξειδικευμένο ιατρικό προσωπικό.
Με διακοπή της θεραπείας ή ανεπαρκή δόση (ειδικά με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1), μπορεί να αναπτυχθεί υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση. Η υπεργλυκαιμία συνήθως αναπτύσσεται σταδιακά για αρκετές ώρες ή ημέρες. Συμπτώματα υπεργλυκαιμίας: ναυτία, υπνηλία, έμετος, ξηρότητα και ερυθρότητα του δέρματος, αυξημένη παραγωγή ούρων, ξηροστομία, απώλεια όρεξης, δίψα, εμφάνιση μυρωδιάς ακετόνης στην εκπνευσμένη αναπνοή. Η υπεργλυκαιμία χωρίς κατάλληλη θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο..
Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, η ανάγκη για ινσουλίνη συνήθως μειώνεται, και παρουσία ταυτόχρονων ασθενειών, ιδίως μολυσματικών ασθενειών, αυξάνεται. Η μειωμένη λειτουργία της υπόφυσης, των επινεφριδίων και του θυρεοειδούς μπορεί να αλλάξει τις ανάγκες σε ινσουλίνη.
Η μεταφορά του ασθενούς σε νέα μάρκα ή τύπο ινσουλίνης πρέπει να ελέγχεται αυστηρά.
Όταν χρησιμοποιείτε ινσουλίνη aspart, μπορεί να απαιτείται αλλαγή της δόσης ή μεγαλύτερος αριθμός ενέσεων ανά ημέρα, σε αντίθεση με τη συμβατική ινσουλίνη. Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης ήδη κατά την πρώτη χορήγηση.
Σε ασθενείς μετά από αποζημίωση για το μεταβολισμό των υδατανθράκων, τα τυπικά συμπτώματα των προδρόμων της υπογλυκαιμίας μπορεί να αλλάξουν, οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται.
Η μη προγραμματισμένη άσκηση ή παράλειψη γευμάτων μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία.
Λόγω της φαρμακοδυναμικής, η υπογλυκαιμία μπορεί να εμφανιστεί νωρίτερα κατά τη χρήση ινσουλίνης παρά όταν χρησιμοποιείται διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη..
Δεδομένου ότι η ινσουλίνη aspart πρέπει να χρησιμοποιείται σε άμεση σχέση με την πρόσληψη τροφής, αξίζει να ληφθεί υπόψη η υψηλή ταχύτητα της έναρξης της επίδρασης του φαρμάκου στη θεραπεία ασθενών που έχουν ταυτόχρονη παθολογία ή λαμβάνουν φάρμακα που επιβραδύνουν την απορρόφηση της τροφής.
Η θεραπεία με ινσουλίνη με απότομη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου μπορεί να συνοδεύεται από ανάπτυξη νευροπάθειας οξέος πόνου και επιδείνωση της πορείας της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας. Η συνεχής βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου μειώνει τον κίνδυνο νευροπάθειας και διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, απαιτείται προσοχή κατά την ανάληψη δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων (συμπεριλαμβανομένων των οχημάτων οδήγησης), όπου απαιτείται αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, καθώς μπορεί να αναπτυχθεί υπογλυκαιμία, ειδικά σε ασθενείς με συχνά επεισόδια ή απουσιάζοντα (ήπια) πρόδρομα συμπτώματα.

Αντενδείξεις

Περιορισμοί εφαρμογής

Ηλικία έως 6 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Σε μελέτες σε ζώα, διαπιστώθηκε ότι με τη χορήγηση ινσουλίνης aspart (καθώς και φυσιολογικής ανθρώπινης ινσουλίνης) σε δόσεις που είναι περίπου 3 φορές υψηλότερες από τη συνιστώμενη δόση για υποδόρια χορήγηση για ανθρώπους (κουνέλια) και 32 φορές (αρουραίους), σημειώθηκαν απώλειες μετά και πριν από την εμφύτευση., σκελετικές και σπλαχνικές ανωμαλίες. Σε έγκυες γυναίκες, δεν έχουν διεξαχθεί αυστηρά ελεγχόμενες και επαρκείς μελέτες. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση και έλεγχος της γλυκόζης στο αίμα κατά τη διάρκεια μιας πιθανής εγκυμοσύνης και καθ 'όλη τη διάρκεια της σε γυναίκες με ιστορικό διαβήτη και διαβήτη κύησης. Συνήθως, η ζήτηση ινσουλίνης μειώνεται στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και αυξάνεται στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο. Η ανάγκη για ινσουλίνη μπορεί να μειωθεί δραματικά κατά τη διάρκεια και αμέσως μετά τη γέννηση. Η κλινική εμπειρία με την ινσουλίνη aspart κατά τη γαλουχία είναι περιορισμένη. Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (δεν είναι γνωστό εάν η ινσουλίνη aspart με μητρικό γάλα απεκκρίνεται).

Παρενέργειες της ινσουλίνης aspart

Υπογλυκαιμία (κρύος ιδρώτας, αδυναμία, ωχρότητα του δέρματος, νευρικότητα, αίσθημα παλμών, τρόμος, παραισθησίες στα πόδια, τα χέρια, τη γλώσσα, τα χείλη, την πείνα, τον πονοκέφαλο, την έλλειψη κίνησης, υπνηλία, μειωμένη όραση και ομιλία, κατάθλιψη), παροδική αναστρέψιμη διαταραχή διάθλαση των ματιών, παροδικό οίδημα, οξεία νευροπάθεια πόνου, επιδείνωση της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας, κνίδωση, δερματικό εξάνθημα, γενικευμένες αλλεργικές αντιδράσεις (όπως αναφυλαξία, εξάνθημα, δύσπνοια, αρτηριακή υπόταση, ταχυκαρδία, αυξημένη εφίδρωση), τοπικές αντιδράσεις (οίδημα, υπεραιμία ερυθρότητα, φλεγμονή, κνίδωση, αιμάτωμα, πρήξιμο, λιποδυστροφία).

Η αλληλεπίδραση της ινσουλίνης aspart με άλλες ουσίες

Η υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης aspart εξασθενεί από γλυκαγόνη, γλυκοκορτικοειδή, σωματοτροπίνη, οιστρογόνα, θυρεοειδικές ορμόνες, προγεστογόνα (π.χ. από του στόματος αντισυλληπτικά), αναστολείς διαύλων ασβεστίου, θειαζιδικά διουρητικά, σουλφιπυραζόνη, ηπαρίνη, συμπαθομιμιμητικά (π.χ., φαινυλ αζιν αζιναμιδίνη, δαναζόλη, διαζοξείδιο, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νικοτίνη, μορφίνη, φαινυτοΐνη.
Η υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης aspart ενισχύεται από σουλφανιλαμίδια, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (συμπεριλαμβανομένων προκαρβαζίνης, φουραζολιδόνης, σελεγιλίνης), αναστολείς μετατροπής της αγγειοτενσίνης, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, αναβολικά στερολοδινολιθολίτες, αναβολικά, στεροειδή, αναβολικά, στεροειδή, αναβολικά, στεροειδή, αναβολικά, στεροειδή, αναβολικά φλουοξετίνη, μεβενδαζόλη, κετοκοναζόλη, θεοφυλλίνη, φενφλουραμίνη, κυκλοφωσφαμίδη, πυριδοξίνη, κινίνη, χλωροκικίνη, κινιδίνη,
Οι β-αποκλειστές, τα άλατα λιθίου, η κλονιδίνη, η ρεσερπίνη, η πενταμιδίνη, τα σαλικυλικά, η αιθανόλη και τα φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη μπορούν να αποδυναμώσουν και να ενισχύσουν την υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης ασπαρτ.
Η ινσουλίνη aspart είναι φαρμακευτικά ασύμβατη με διαλύματα άλλων φαρμάκων.
Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας στη θεραπεία ασθενών με θειαζολιδινοδιόνες μαζί με παρασκευάσματα ινσουλίνης, ειδικά εάν αυτοί οι ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Κατά τη συνταγογράφηση μιας τέτοιας συνδυασμένης θεραπείας, είναι απαραίτητο να εξεταστούν οι ασθενείς για να εντοπιστούν τα συμπτώματα και τα σημάδια χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, η παρουσία οιδήματος, αύξηση βάρους. Με επιδεινούμενα συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, η θεραπεία με θειαζολιδινοδιόνη θα πρέπει να διακοπεί.

Υπερβολική δόση

Με υπερβολική δόση ινσουλίνης aspart, αναπτύσσονται υπογλυκαιμία, σπασμοί και υπογλυκαιμικό κώμα. Ο ασθενής μπορεί να εξαλείψει μόνη της την ήπια υπογλυκαιμία με κατάποση τροφών πλούσιων σε ζάχαρη ή ζάχαρης πλούσιων σε υδατάνθρακες (συνεπώς, συνιστάται στους ασθενείς να φέρουν αυτά τα προϊόντα μαζί τους). Το διάλυμα υπερτονικής δεξτρόζης χορηγείται ενδοφλεβίως ή υποδορίως, ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά γλυκαγόνο. Με υπογλυκαιμικό κώμα, 20-40 ml (έως 100 ml) διαλύματος δεξτρόζης 40% ενίεται ενδοφλεβίως έως ότου ο ασθενής βγει από κώμα. μετά την ανάκτηση της συνείδησης, συνιστάται πρόσληψη υδατανθράκων από το στόμα για την πρόληψη της υποτροπής.

Aspart (ινσουλίνη): οδηγίες χρήσης, φαρμακολογική δράση, δοσολογία και υπερδοσολογία, αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, παρενέργειες, ανάλογα και τιμές στα φαρμακεία

Ο μηχανισμός δράσης της "Aspart ινσουλίνης", επωνυμία, ενδείξεις, παρενέργειες, αντενδείξεις, τιμή, ανάλογα, σχόλια και σύνθεση

Η "ινσουλίνη Aspart" είναι μια εμπορική ονομασία ενός υπογλυκαιμικού παράγοντα που αρχίζει να δρα σε 10-20 λεπτά και χρησιμοποιείται για τον διαβήτη. Στο άρθρο θα αναλύσουμε την ινσουλίνη aspart - οδηγίες χρήσης.

Προσοχή! Στην ταξινόμηση ανατομικών-θεραπευτικών-χημικών (ATX), ένα φάρμακο υποδεικνύεται με τον κωδικό A10AD05. Λατινική ονομασία: Ινσουλίνη.

Δομή

Η κύρια δραστική ουσία:

  • Ινσουλίνη εξαιρετικά βραχείας δράσης.

Η ένωση ανθρώπινης ινσουλίνης είναι ένα δίκλωνο πεπτίδιο που περιέχει συνολικά 51 αμινοξέα. Η αντικατάσταση της προλίνης στη θέση Β28 με ασπαρτικό βελτίωσε τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου και επιτάχυνε την αποβολή. Το φάρμακο παρασκευάζεται χρησιμοποιώντας τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA χρησιμοποιώντας ζύμη (Saccharomyces cerevisiae).

Φόρμα έκδοσης

Η ινσουλίνη aspart διατίθεται ως ένεση. Το φάρμακο χορηγείται χρησιμοποιώντας ένα στυλό ινσουλίνης.

Το 2017, το φάρμακο Fiasp ταχείας δράσης εγκρίθηκε. Στη νέα σύνθεση, το φάρμακο μειώνει το σάκχαρο στο αίμα κατά περίπου 5 λεπτά πιο γρήγορα. το μέγιστο αποτέλεσμα εμφανίζεται περίπου 10 λεπτά νωρίτερα.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Το φάρμακο έχει δομική συγγένεια για τους υποδοχείς ινσουλίνης και προκαλεί επίσης τις ίδιες φυσιολογικές και βιοχημικές αντιδράσεις με την ανθρώπινη ινσουλίνη. Η συνάφεια με τους υποδοχείς του μιτογόνου ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα 1 (IGF-1) είναι επίσης παρόμοια με την ανθρώπινη ινσουλίνη.

Η ινσουλίνη διασπάται εύκολα σε μονομερή και διμερή μετά την απορρόφηση και μεταβολίζεται επίσης γρήγορα. Το φάρμακο φτάνει στο μέγιστο επίπεδο πλάσματος εντός 40-50 λεπτών μετά την ένεση, ενώ η τυπική ινσουλίνη μετά από περίπου 2 ώρες. Η διάρκεια της δράσης είναι 3 έως 5 ώρες (κανονική ινσουλίνη: 8 έως 12 ώρες).

Το NovoMix 30 περιέχει επίσης τη λεγόμενη διφασική ινσουλίνη που περιέχει 30% διαλυτή ασπαρτική ινσουλίνη και 70% πρωταμίνη. Σε σύγκριση με τα διφασικά παρασκευάσματα ανθρώπινης ινσουλίνης, το NovoMix 30 έχει ταχύτερη έναρξη δράσης.

Το φάρμακο συγκρίθηκε με τη συμβατική ανθρώπινη ινσουλίνη σε αρκετές ανοιχτές τυχαιοποιημένες δοκιμές. Αυτές οι μελέτες περιελάμβαναν περίπου 2.500 άτομα με διαβήτη τύπου 1 και περίπου 400 άτομα με μη ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη. Η ένεση του φαρμάκου έγινε αμέσως πριν από τα γεύματα και συγκρίθηκε με την εισαγωγή συνηθισμένης ινσουλίνης.

Οι ασθενείς που έλαβαν τροποποιημένη ινσουλίνη είχαν χαμηλότερα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα μετά την κυκλοφορία. Σε 3 μελέτες, στατιστικά σημαντικά χαμηλότερες συγκεντρώσεις HbA1c ανιχνεύθηκαν μετά από 12-26 εβδομάδες με φαρμακευτική αγωγή. Ωστόσο, οι διαφορές μεταξύ της φυσιολογικής ινσουλίνης ήταν μικρές (0,12 έως 0,16%). Σε μια άλλη μελέτη, η διαφορά δεν ήταν σημαντική..

Όταν χορηγήθηκε με αντλία ινσουλίνης σε μια μελέτη 16 εβδομάδων, διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο ήταν εξίσου αποτελεσματικό με την ανθρώπινη ορμόνη και την ινσουλίνη lispro.

Η σύγκριση του φαρμάκου με τη συμβατική ινσουλίνη έδειξε ένα μικρό πλεονέκτημα για το ασπαρτάρ στη μελέτη 12 εβδομάδων του HbA1c. Στη δεύτερη μελέτη, οι επιστήμονες δεν αποκάλυψαν σημαντική διαφορά εντός 26 εβδομάδων.

Σε μικρές μελέτες, δοκιμάστηκε η επίδραση του φαρμάκου σε συνδυασμό με από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες. Ωστόσο, η επίδραση των διαφόρων συστατικών της θεραπείας δεν μπορεί να αξιολογηθεί.

Το NovoMix έχει δοκιμαστεί σε διάφορες μελέτες. Μέχρι στιγμής, το φάρμακο έχει δοκιμαστεί μόνο για διαβητικούς τύπου 2. Σε μια τυχαιοποιημένη δοκιμή δύο ετών, 125 άτομα με διαβήτη τύπου 2 έλαβαν NovoMix ή ισοδύναμη διφασική ανθρώπινη ορμόνη ινσουλίνη δύο φορές την ημέρα. Στο τέλος της μελέτης, τα επίπεδα HbA1c ήταν συγκρίσιμα και στις δύο ομάδες. συνολικά, η υπογλυκαιμία ήταν εξίσου συχνή. Πιο σοβαρή υπογλυκαιμία παρατηρήθηκε με τη χρήση του Novomix. Εάν το φάρμακο χορηγείται πριν από το πρωινό και πριν το δείπνο, το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα μετά το φαγητό μετά από αυτά τα γεύματα είναι χαμηλότερο από ό, τι όταν χρησιμοποιείτε τη συνήθη ορμόνη.

Ενδείξεις και αντενδείξεις

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη που εξαρτάται από ινσουλίνη και που δεν εξαρτάται από την ινσουλίνη.

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας και υπογλυκαιμίας. Πλήρεις πληροφορίες προφύλαξης και αλληλεπιδράσεις μπορούν να βρεθούν στις πληροφορίες για τα ναρκωτικά..

Παρενέργειες

Η πιο συχνή πιθανή παρενέργεια, όπως και με άλλες ινσουλίνες, είναι η υπογλυκαιμία. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν διαταραχές της όρασης, τοπική λιποδυστροφία, τοπικές και συστηματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και οίδημα..

Η υπογλυκαιμία είναι η πιο σημαντική επιπλοκή οποιασδήποτε θεραπείας με ινσουλίνη. Οι ασθενείς θα πρέπει να γνωρίζουν ότι η υπογλυκαιμία δεν συνοδεύεται πάντα από τυπικά αυτόνομα συμπτώματα (εφίδρωση, πείνα, τρόμος, αίσθημα παλμών). Υπάρχουν μεμονωμένες μελέτες στις οποίες διαπιστώθηκε ότι το NovoMix προκαλεί λιγότερο συχνή νυκτερινή υπογλυκαιμία.

Στις περισσότερες μελέτες, η υπογλυκαιμία ήταν συχνότερη μεταξύ του NovoMix παρά της κανονικής ινσουλίνης. Δεδομένου ότι το NovoMix χρησιμοποιείται συνήθως ως μέρος της βασικής θεραπείας με bolus, ο ρόλος της μεμονωμένης ινσουλίνης είναι δύσκολο να εκτιμηθεί. Όσον αφορά άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, η ορμονική ουσία είναι σχεδόν διαφορετική από άλλες ουσίες. Οι τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, το παροδικό οίδημα και οι δερματολογικές βλάβες είναι σπάνιες. Οι συστηματικές αναφυλακτικές αντιδράσεις είναι πολύ σπάνιες..

Δοσολογία και υπερδοσολογία

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, η δοσολογία του φαρμάκου καθορίζεται ξεχωριστά. Σε αντίθεση με τα ανθρώπινα είδη ινσουλίνης ορμόνης, το φάρμακο χορηγείται υποδορίως λίγο πριν από το γεύμα. Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί λίγο μετά τα γεύματα, εάν είναι απαραίτητο. Η ένεση γίνεται στην κοιλιά, στο μηρό, στους γλουτούς ή στον δελτοειδή μυ.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Το φάρμακο μπορεί να αλληλεπιδράσει με ουσίες που έχουν άμεση επίδραση στην υπογλυκαιμία του αίματος. Πριν από τη χρήση, πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό για να αποφύγετε την εμφάνιση επικίνδυνων αντιδράσεων. Απαγορεύεται ο συνδυασμός φαρμάκων μόνοι σας, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε απρόβλεπτες συνέπειες για την υγεία. Οποιαδήποτε νέα συμπληρώματα διατροφής ή φάρμακα πρέπει πρώτα να συζητηθούν με τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης..

Αναλογικά

Τα κύρια ανάλογα (υποκατάστατα) του φαρμάκου:

Το όνομα του φαρμάκουΔραστική ουσίαΜέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμαΤιμή ανά πακέτο, τρίψτε.
GlucometΜετφορμίνη2-4 ώρες400
"Λανγκερίνη"Μετφορμίνη2-4 ώρες327

Κριτικές

Γνώμη του γιατρού και του ασθενούς.

Τα NovoRapid και NovoMix είναι σχετικά ακριβά φάρμακα που χρησιμοποιούνται όταν άλλα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά. Πριν από τη χρήση, είναι σημαντικό να προσαρμόσετε τη δοσολογία του φαρμάκου με το γιατρό, καθώς μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπογλυκαιμική επίθεση.

Mikhail Olegovich, διαβητολόγος

Ένεσα το φάρμακο υποδορίως για περίπου ένα μήνα - μερικές φορές εμφανίζεται υπογλυκαιμία. Το φάρμακο δρα αποτελεσματικά, όπως δείχνει το γλυκόμετρο, αλλά οι επιθέσεις υπογλυκαιμίας δεν είναι πολύ ευχάριστη επίδραση..

Τιμή (στη Ρωσική Ομοσπονδία)

Το μέσο κόστος ενός φαρμάκου είναι 1852 ρωσικά ρούβλια. Το ακριβές κόστος πρέπει να διευκρινιστεί σε κάθε μεμονωμένο φαρμακείο.

Συμβουλή! Το φάρμακο διανέμεται αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή. Μην αγοράζετε και μην παίρνετε μια ουσία χωρίς τη συμβουλή εξειδικευμένων ειδικών.

Ινσουλίνη ασπαρτικό διφασικό (Ινσουλίνη ασπαρτικό διφασικό)

Ρωσικό όνομα

Λατινική ονομασία της ουσίας Insulin aspart biphasic

Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Insulin aspart biphasic

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Χαρακτηριστικά της ουσίας Ινσουλίνη ασπαρτική διφασική

Ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα ινσουλίνης, ένα ανάλογο ανθρώπινης ινσουλίνης. Ένα διφασικό εναιώρημα που αποτελείται από διαλυτή ινσουλίνη ασπαρτ (30%) και κρύσταλλους ινσουλίνης ασπαρτικής πρωταμίνης (70%). Η ινσουλίνη aspart λαμβάνεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA χρησιμοποιώντας ένα στέλεχος Saccharomyces cerevisiae. Στη μοριακή δομή της ινσουλίνης, το αμινοξύ προλίνη στη θέση Β28 αντικαθίσταται από ασπαρτικό οξύ.

Φαρμακολογία

Αλληλεπιδρά με συγκεκριμένους υποδοχείς της κυτταροπλασματικής μεμβράνης των κυττάρων και σχηματίζει ένα σύμπλοκο υποδοχέα ινσουλίνης που διεγείρει ενδοκυτταρικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένων σύνθεση ενός αριθμού βασικών ενζύμων (εξακινάση, πυροσταφυλική κινάση, γλυκογόνο συνθετάση). Η μείωση της συγκέντρωσης γλυκόζης στο αίμα οφείλεται σε αύξηση της ενδοκυτταρικής μεταφοράς της, αυξημένη απορρόφηση από σκελετικούς μύες και λιπώδη ιστό και μείωση του ρυθμού παραγωγής γλυκόζης στο ήπαρ. Έχει την ίδια δραστηριότητα με την ανθρώπινη ινσουλίνη σε μοριακό ισοδύναμο. Η αντικατάσταση της αμινοξέος προλίνης στη θέση Β28 με ασπαρτικό οξύ μειώνει την τάση των μορίων να σχηματίζουν εξαμερή στο διαλυτό κλάσμα του φαρμάκου, το οποίο παρατηρείται στη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Από την άποψη αυτή, η ινσουλίνη aspart απορροφάται από το υποδόριο λίπος γρηγορότερα από τη διαλυτή ινσουλίνη που περιέχεται στη διφασική ανθρώπινη ινσουλίνη. Η ινσουλίνη ασπαρτική πρωταμίνη απορροφάται περισσότερο. Μετά τη χορήγηση sc, το αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 10-20 λεπτά, το μέγιστο αποτέλεσμα μετά από 1-4 ώρες, η διάρκεια δράσης είναι έως και 24 ώρες (ανάλογα με τη δόση, τον τόπο χορήγησης, την ένταση ροής του αίματος, τη θερμοκρασία του σώματος και το επίπεδο σωματικής δραστηριότητας).

Όταν η δόση είναι 0,2 U / kg σωματικού βάρους TΜέγιστη - 60 λεπτά Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του αίματος είναι χαμηλή (0-9%). Η συγκέντρωση ινσουλίνης στον ορό επανέρχεται στην αρχική τιμή μετά από 15-18 ώρες.

Χρήση της ουσίας Insulin aspart biphasic

Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1. Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 (στην περίπτωση αντοχής σε από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες, μερική αντίσταση σε αυτά τα φάρμακα κατά τη διάρκεια συνδυαστικής θεραπείας, με ταυτόχρονες ασθένειες).

Αντενδείξεις

Περιορισμοί εφαρμογής

Ηλικία έως 18 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν καθορίζονται).

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα που χρησιμοποιούν ινσουλίνη aspart biphasic. Ωστόσο, τοξικολογικές μελέτες αναπαραγωγής, καθώς και η μελέτη τερατογένεσης σε αρουραίους και κουνέλια με sc χορήγηση ινσουλίνης (ινσουλίνη aspart και φυσιολογική ανθρώπινη ινσουλίνη) έδειξαν ότι, γενικά, τα αποτελέσματα αυτών των ινσουλινών δεν είναι διαφορετικά. Η ινσουλίνη aspart, όπως και η ανθρώπινη ινσουλίνη, σε δόσεις που υπερβαίνουν το συνιστώμενο για υποδόρια χορήγηση σε ανθρώπους κατά περίπου 32 φορές (αρουραίους) και 3 φορές (κουνέλια), προκάλεσαν απώλειες πριν και μετά την εμφύτευση, καθώς και σπλαχνικές / σκελετικές ανωμαλίες. Σε δόσεις που υπερβαίνουν το συνιστώμενο για υποδόρια χορήγηση σε ανθρώπους κατά περίπου 8 φορές (αρουραίους) ή περίπου ίσες με τις δόσεις σε ανθρώπους (κουνέλια), δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές επιδράσεις.

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή εάν το αναμενόμενο αποτέλεσμα της θεραπείας υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες). Δεν είναι γνωστό εάν η διφασική ινσουλίνη aspart μπορεί να έχει εμβρυοτοξική δράση όταν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και εάν επηρεάζει την αναπαραγωγική ικανότητα..

Κατά την περίοδο της πιθανής έναρξης της εγκυμοσύνης και καθ 'όλη τη διάρκεια της, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε προσεκτικά την κατάσταση των ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη και να παρακολουθείτε το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα. Η ανάγκη για ινσουλίνη, κατά κανόνα, μειώνεται στο πρώτο τρίμηνο και σταδιακά αυξάνεται στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης..

Κατηγορία δράσης φρούτων FDA-C.

Κατά τη διάρκεια του τοκετού και αμέσως μετά τη γέννηση, η ανάγκη για ινσουλίνη μπορεί να μειωθεί δραματικά, αλλά επιστρέφει γρήγορα στο επίπεδο που ήταν πριν από την εγκυμοσύνη.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, μπορεί να χρειαστεί να ρυθμίσετε τη δόση.

Παρενέργειες της ουσίας Insulin aspart biphasic

Οίδημα και μειωμένη διάθλαση (στην αρχή της θεραπείας). τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις (υπεραιμία, πρήξιμο, κνησμός του δέρματος στο σημείο της ένεσης). γενικευμένες αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα, κνησμός, αυξημένη εφίδρωση, δυσλειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα, δυσκολία στην αναπνοή, ταχυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αγγειοοίδημα). λιποδυστροφία στο σημείο της ένεσης.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, αναστολείς ΜΑΟ, αναστολείς ΜΕΑ, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, βρωμοκρυπτίνη, ανάλογα σωματοστατίνης (οκτρεοτίδη), σουλφανιλαμίδια, αναβολικά στεροειδή, τετρακυκλίνες, φαινοξυλαμίνη, φαινοξυλ αζολεφίνη, φαινοξυλ αζολεφίνη, φαινοξυλενοξυλενίνη, φαινοξυλ αζολίνη αιθανόλη και φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη.

Τα στοματικά αντισυλληπτικά, τα γλυκοκορτικοειδή, οι θυρεοειδικές ορμόνες, τα θειαζιδικά διουρητικά, η ηπαρίνη, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα συμπαθομιμητικά, η δαναζόλη, η BKK, το διαζοξείδιο, η μορφίνη, η φαινυτοΐνη, η νικοτίνη αποδυναμώνουν την υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης. Υπό την επίδραση των β-αναστολέων, της κλονιδίνης, του λιθίου, της ρεσερπίνης και των σαλικυλικών, είναι δυνατή η εξασθένιση και η αύξηση της δράσης.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπογλυκαιμία - «κρύος» ιδρώτας, ωχρότητα του δέρματος, νευρικότητα, τρόμος, άγχος, ασυνήθιστη κόπωση, αδυναμία, αποπροσανατολισμός, μειωμένη προσοχή, ζάλη, σοβαρή πείνα, προσωρινή όραση, κεφαλαλγία, ναυτία, ταχυκαρδία, κράμπες, νευρολογικές διαταραχές, κώμα.

Θεραπεία: ο ασθενής μπορεί να σταματήσει τη δευτερεύουσα υπογλυκαιμία λαμβάνοντας τρόφιμα πλούσια σε γλυκόζη, ζάχαρη ή υδατάνθρακες. Σε σοβαρές περιπτώσεις - iv διάλυμα δεξτρόζης 40%. σε / m, s / c - γλυκαγόνη. Μετά την ανάκτηση της συνείδησης, συνιστάται στον ασθενή να τρώει τροφές πλούσιες σε υδατάνθρακες για να αποτρέψει την επανεμφάνιση υπογλυκαιμίας..

Οδός διοίκησης

Προφυλάξεις ουσίες ινσουλίνη ασπαρτικό διφασικό

Δεν μπορείτε να εισάγετε iv. Η ανεπαρκής δόση ή διακοπή της θεραπείας (ειδικά με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπεργλυκαιμίας ή διαβητικής κετοξέωσης. Κατά κανόνα, η υπεργλυκαιμία εκδηλώνεται σταδιακά για αρκετές ώρες ή ημέρες (συμπτώματα υπεργλυκαιμίας: ναυτία, έμετος, υπνηλία, ερυθρότητα και ξηρότητα του δέρματος, ξηροστομία, αυξημένα ούρα, δίψα και απώλεια όρεξης, εμφάνιση μυρωδιάς ακετόνης στον εκπνεόμενο αέρα), και χωρίς την κατάλληλη θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.

Μετά την αντιστάθμιση του μεταβολισμού των υδατανθράκων, για παράδειγμα, με εντατική θεραπεία με ινσουλίνη, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν τυπικά συμπτώματα προδρόμων υπογλυκαιμίας, για τα οποία θα πρέπει να ενημερώνονται οι ασθενείς. Σε ασθενείς με διαβήτη με βέλτιστο μεταβολικό έλεγχο, οι καθυστερημένες επιπλοκές του διαβήτη αναπτύσσονται αργότερα και εξελίσσονται πιο αργά. Από αυτήν την άποψη, συνιστάται η διεξαγωγή δραστηριοτήτων που στοχεύουν στη βελτιστοποίηση του μεταβολικού ελέγχου, συμπεριλαμβανομένης της παρακολούθησης της γλυκόζης στο αίμα.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε άμεση σύνδεση με την πρόσληψη τροφής. Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η υψηλή ταχύτητα της εμφάνισης της επίδρασης στη θεραπεία ασθενών με ταυτόχρονες ασθένειες ή η λήψη φαρμάκων που επιβραδύνουν την απορρόφηση της τροφής. Παρουσία ταυτόχρονων ασθενειών, ιδιαίτερα μολυσματικής φύσης, η ανάγκη για ινσουλίνη τείνει να αυξάνεται. Η μειωμένη νεφρική και / ή ηπατική λειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη. Η παράλειψη γευμάτων ή η μη προγραμματισμένη άσκηση μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία.

Η μεταφορά του ασθενούς σε έναν νέο τύπο ινσουλίνης ή ένα παρασκεύασμα ινσουλίνης άλλου κατασκευαστή πρέπει να πραγματοποιείται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση, μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Εάν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης μπορεί να γίνει ήδη κατά την πρώτη ένεση του φαρμάκου ή κατά τις πρώτες εβδομάδες ή μήνες θεραπείας. Μπορεί να απαιτείται αλλαγή στη δόση με αλλαγή στη διατροφή και με αυξημένη σωματική άσκηση. Η άσκηση αμέσως μετά το φαγητό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας..

Με την ανάπτυξη υπογλυκαιμίας ή υπεργλυκαιμίας, είναι δυνατή η μείωση της συγκέντρωσης της προσοχής και της ταχύτητας αντίδρασης, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη όταν οδηγείτε αυτοκίνητο ή όταν εργάζεστε με μηχανήματα και μηχανισμούς. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να λαμβάνουν μέτρα για την πρόληψη της ανάπτυξης υπογλυκαιμίας και υπεργλυκαιμίας. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για ασθενείς με καθόλου ή μειωμένα συμπτώματα προδρόμων εμφάνισης υπογλυκαιμίας ή που υποφέρουν από συχνά επεισόδια υπογλυκαιμίας..

Insulin Aspart: δράση και οδηγίες του φαρμάκου

Αυτό το φάρμακο είναι ένα πολύ δημοφιλές και προσιτό μέσο για τη διόρθωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Το Insulin Aspart χρησιμοποιείται ως εναλλακτική λύση για την ανθρώπινη παγκρεατική ορμόνη σε μια κατάσταση όπου ο ασθενής εμφανίζει έντονη έλλειψη της συγκεκριμένης βιολογικά δραστικής ουσίας και χρειάζεται την πρόσθετη παροχή της από το εξωτερικό. Διαβάστε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου.

Ινσουλίνη Aspart δύο φάσεων

Το παρασκεύασμα ελήφθη με ειδική τεχνολογία DNA χρησιμοποιώντας το στέλεχος Saccharomyces cerevisiae, στο οποίο το αμινοξύ προλίνη αντικαταστάθηκε με ασπαρτικό οξύ. Η χρήση αυτού του φαρμάκου μπορεί να αντισταθμίσει τον σακχαρώδη διαβήτη (DM), να μειώσει την πιθανότητα συγκεκριμένων επιπλοκών της νόσου ή να καθυστερήσει την αναπόφευκτη εμφάνισή τους σε άτομα με ιστορικό ιστορικού.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Η δραστική ουσία του φαρμάκου (ινσουλίνη Aspart) είναι μια γενετικά τροποποιημένη ανθρώπινη ινσουλίνη υπεραπορροφητικής δράσης. Ο υπογλυκαιμικός παράγοντας διατίθεται ως διάλυμα δύο φάσεων (διαλυτή ινσουλίνη Aspart και κρύσταλλοι πρωταμίνης) για υποδόρια και ενδοφλέβια χορήγηση. Εκτός από το δραστικό συστατικό, η σύνθεση του φαρμάκου περιλαμβάνει βοηθητικά συστατικά. Δείτε τον παρακάτω πίνακα για περισσότερες λεπτομέρειες..