Στατίνες και διαβήτης: η άγνοια δεν είναι επιχείρημα

Μελέτες δείχνουν ότι οι στατίνες μειώνουν αξιόπιστα τις καρδιαγγειακές επιπλοκές του διαβήτη τύπου 2. Οι υδρόφιλες στατίνες πραβαστατίνη και ροσουβαστατίνη θεωρούνται ασφαλέστερες σε σχέση με την πιθανή απορρύθμιση του μεταβολισμού των υδατανθράκων, ειδικά

Οι μελέτες δείχνουν ότι οι στατίνες είναι βέβαιο ότι θα μειώσουν τις καρδιαγγειακές επιπλοκές κάτω από σακχαρώδη διαβήτη 2ου τύπου. Οι υδρόφιλες στατίνες - πραβαστατίνη και ροζοβουστατίνη θεωρούνται ασφαλέστερες σε σχέση με την πιθανή δυσλειτουργία του μεταβολισμού των υδατανθράκων, ειδικά υπό σακχαρώδη διαβήτη.

Η άγνοια δεν είναι επιχείρημα.
Σπινόζα

Η συνταγογράφηση στατινών για σακχαρώδη διαβήτη (DM) τύπου 2 είναι μια από τις θεμελιώδεις αρχές της σύγχρονης αντιδιαβητικής θεραπείας. Το προφανές του όφελος, που εκφράζεται στη μείωση των καρδιαγγειακών επιπλοκών και της καρδιαγγειακής θνησιμότητας με τη χρήση στατινών για πρωτογενή και δευτερογενή πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, έχει αποδειχθεί επανειλημμένα και δεν δημιουργεί σοβαρές αμφιβολίες. Είναι φυσικό οι μεμονωμένες στατίνες να διαφέρουν ως προς την αποτελεσματικότητά τους στην επίδραση της επίπτωσης επιπλοκών από το καρδιαγγειακό σύστημα (Εικ. 1).

Οι στατίνες θεωρούνται ως η πρώτη επιλογή για θεραπεία μείωσης λιπιδίων σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 στις συστάσεις της Αμερικανικής Ένωσης Διαβήτη (ADA) και της Ευρωπαϊκής Ένωσης για τη Μελέτη του Διαβήτη (Ευρωπαϊκή Ένωση για τη Μελέτη του Διαβήτη, EASD) [1] και Αλγόριθμοι για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη της Ρωσικής Εταιρείας Διαβήτη [2]. Οι ρωσικές συστάσεις της All-Russian Scientific Society of Cardiology (GFCF) για τη διάγνωση και τη διόρθωση των διαταραχών του μεταβολισμού των λιπιδίων για την πρόληψη και τη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης (IV αναθεώρηση, 2009) γενικά δεν έρχονται σε αντίθεση με τις παραπάνω συστάσεις, αλλά στο κεφάλαιο 12.1.4.1. "Προφυλάξεις και αντενδείξεις για συνταγογράφηση στατίνης" σημειώστε ότι "οι στατίνες συνταγογραφούνται με προσοχή σε άτομα με... ανεξέλεγκτο διαβήτη και..." [3]. Μυστηριώδης φράση. Δεν είναι σαφές τι σημαίνουν οι συγγραφείς για τον ανεξέλεγκτο διαβήτη και γιατί οι στατίνες πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή και σε τι πρέπει να εμφανίζεται αυτή η προσοχή..

Ταυτόχρονα, τονίζεται συνεχώς ότι η συχνότητα των συνταγών στατίνης για άτομα με ενδείξεις για τη χρήση τους απέχει πολύ από την ιδανική. Επιπλέον, οι εφαρμοζόμενες δόσεις στατίνης είναι συχνά πολύ μικρές για να επιτευχθούν τα επίπεδα στόχου της ολικής χοληστερόλης και της λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας, που συνιστώνται για ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 [2].

Από αυτήν την άποψη, σύμφωνα με τους περισσότερους ειδικούς, είναι απαραίτητο με κάθε τρόπο να αυξηθεί η συχνότητα χρήσης στατινών και να αυξηθούν οι δόσεις που χρησιμοποιούνται για την επίτευξη των επιδιωκόμενων επιπέδων λιπιδίων στο αίμα.

Η μακροχρόνια κλινική εμπειρία με τη χρήση στατινών έδειξε ότι ο βαθμός μείωσης των λιπιδίων στο αίμα εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη δόση του φαρμάκου που χρησιμοποιείται (Πίνακας 1) [4] και από τον συγκεκριμένο τύπο στατίνης που χρησιμοποιείται (Πίνακας 2).

Ως αποτέλεσμα, η χρήση υψηλών και μέγιστων δόσεων στατίνων έχει γίνει αρκετά δημοφιλές μέσο για την επίτευξη των επιπέδων λιπιδίων στο αίμα-στόχο, συμπεριλαμβανομένων και σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Τα στοιχεία από κλινικές δοκιμές έχουν δώσει στατίνες μια γενικά αποδεκτή φήμη για αποτελεσματικά και ασφαλή φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια, παρά τις παρενέργειες όπως τα αυξημένα ηπατικά ένζυμα και η ραβδομυόλυση.

Η αυξημένη συχνότητα θανατηφόρου ραβδομυόλυσης που βρέθηκε με σεριβαστατίνη σε σύγκριση με άλλες στατίνες έχει καταδείξει το προφανές γεγονός ότι η κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια δεν είναι τα ίδια για διαφορετικά φάρμακα που ανήκουν στην κατηγορία των στατινών [5]. Πιο πρόσφατα, παρατηρήθηκε επίσημα αύξηση ανεπιθύμητων παρενεργειών με τη χρήση υψηλών δόσεων σιμβαστατίνης. Τον Ιούνιο του 2011, η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA) συνέστησε τον περιορισμό της χρήσης σιμβαστατίνης σε δόση 80 mg την ημέρα λόγω του κινδύνου βλάβης του μυϊκού ιστού (μυοπάθεια και ραβδομυόλυση). Οι μέγιστες ασφαλείς δόσεις σιμβαστατίνης μειώθηκαν αναλογικά (κατά 50% ή περισσότερο) όταν χρησιμοποιούνται με φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις στατίνης στον ορό (λόγω αλληλεπιδράσεων με φάρμακα).

Αποδείχθηκε, ωστόσο, ότι η ραβδομυόλυση δεν είναι η μόνη παρενέργεια των στατινών που πρέπει να ληφθεί υπόψη κατά την επιλογή φαρμάκων αυτής της ομάδας, ειδικά σε άτομα με διαβήτη ή υψηλό κίνδυνο εμφάνισης αυτής.

Τα τελευταία χρόνια, περιπτώσεις ανεπιθύμητων ενεργειών στατίνης στο μεταβολισμό των υδατανθράκων έχουν συζητηθεί αρκετά επίμονα τόσο σε ασθενείς με διαβήτη όσο και σε εκείνους που δεν είχαν προηγουμένως υποφέρει από αυτήν την ασθένεια. Επιπλέον, συσχετίζονται συχνότερα με τη χρήση της ατορβαστατίνης.

Ήδη τα πειραματικά δεδομένα σημείωσαν την ιδιαίτερη επίδραση της ατορβαστατίνης στον μεταβολισμό των υδατανθράκων [6]. Διαπιστώθηκε ότι η χορήγηση ατορβαστατίνης για 6 μήνες σε αρουραίους με διαβήτη που προκαλείται από στρεπτοζωκίνη επιδεινώνει σημαντικά τη δοκιμασία ανοχής της γλυκόζης από το στόμα.

Τα κλινικά αποτελέσματα της χρήσης της ατορβαστατίνης σε αυτήν την περίπτωση ήταν αρκετά ετερογενή.

Το 2003, αμέσως μετά την έναρξη της κλινικής χρήσης της ατορβαστατίνης, ανεξάρτητες ομάδες ιαπώνων ερευνητών περιέγραψαν περιπτώσεις αποσυμπίεσης DM με τη χρήση αυτού του φαρμάκου [7]. Τουλάχιστον οκτώ τέτοια κλινικά περιστατικά έχουν αναφερθεί σε ιατρικές παραστάσεις στην Ιαπωνία [8]. Περιγράφηκε επίσης μια περίπτωση διαβήτη, η οποία αναπτύχθηκε μετά τη λήψη ατορβαστατίνης [9]. Στη συνέχεια, η προκύπτουσα υπεργλυκαιμία σταμάτησε με τη χρήση ινσουλίνης και την απόσυρση της ατορβαστατίνης, αλλά η υπεργλυκαιμία επανεμφανίστηκε με τη χρήση πραβαστατίνης.

Μια άλλη ομάδα ιαπώνων ερευνητών αξιολόγησε την 3μηνη επίδραση της ατορβαστατίνης σε δόση 10 mg / ημέρα στον μεταβολισμό των υδατανθράκων σε 76 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 [10]. Σύμφωνα με αυτούς τους ερευνητές, σε ασθενείς που λάμβαναν ατορβαστατίνη, το τυχαίο επίπεδο γλυκόζης στο αίμα αυξήθηκε από 147 ± 50 mg / dl σε 177 ± 70 mg / dl. Κατά συνέπεια, οι μεταβολές στη συγκέντρωση της γλυκοποιημένης αιμοσφαιρίνης (HbA1c) στο αίμα κατά τη λήψη ατορβαστατίνης ήταν από 6,8 ± 0,9% έως 7,2 ± 1,1%. Οι σημαντικές αυξήσεις ήταν στατιστικά σημαντικές.

Σε μια μελέτη του J-CLAS (1999) [11], που αξιολόγησε την επίδραση της ατορβαστατίνης σε δόση 5-20 mg / ημέρα στον μεταβολισμό των υδατανθράκων σε 287 ασθενείς με επίπεδα χοληστερόλης> 220 mg / dl, μια αύξηση στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα ήταν υψηλότερη από το κανονικό, ειδικά τον πρώτο χρόνο θεραπείας. Σημειώθηκε επίσης αύξηση των επιπέδων HbA1c στο αίμα..

Το 2010, δημοσιεύθηκε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη που αξιολόγησε τα αποτελέσματα της θεραπείας 2 μηνών με ατορβαστατίνη σε δόσεις 10, 20, 40 και 80 mg / ημέρα στο επίπεδο της ινσουλίνης, της γλυκόζης, της γλυκοποιημένης αιμοσφαιρίνης, των λιποπρωτεϊνών και της αποπρωτεΐνης Β στο πλάσμα του αίματος σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ασθενείς με υπερχοληστεριναιμία [12].

Η ατορβαστατίνη σε δόσεις των 10, 20, 40 και 80 mg / ημέρα μείωσε σημαντικά το επίπεδο της χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης χοληστερόλης (LDL) (κατά 39%, 47%, 52% και 56%, αντίστοιχα) και το επίπεδο της απολιποπρωτεΐνης Β (κατά 33%, 37%, 42% και 46%, αντίστοιχα) σε σύγκριση με την αρχική τιμή (όλα τα p 6,0% για την αρχική HbA_1γ

Ενα. A. Alexandrov *, **, γιατρός ιατρικών επιστημών, καθηγητής
M. N. Yadrikhinskaya *, υποψήφιος ιατρικών επιστημών
S. S. Kukharenko *, υποψήφιος ιατρικών επιστημών
O. A. Shatskaya *, υποψήφιος ιατρικών επιστημών
I. I. Chukaeva **, γιατρός ιατρικών επιστημών, καθηγητής

* FSBI ESC του Υπουργείου Υγείας και Κοινωνικής Ανάπτυξης της Ρωσίας,
** GBOU VPO RNIMU τους. N. I. Pirogova του Υπουργείου Υγείας και Κοινωνικής Ανάπτυξης της Ρωσίας, Μόσχα

Ποιες στατίνες είναι καλύτερα να ληφθούν με διαβήτη?

Ο σακχαρώδης διαβήτης (DM) είναι μια σοβαρή ασθένεια που επηρεάζει αρνητικά πολλές διαδικασίες στο σώμα. Όλοι οι διαβητικοί διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης καρδιαγγειακών παθήσεων: στεφανιαία νόσο, εγκέφαλο, έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο. Συχνά έχουν διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων, που εκδηλώνονται σε υπερβολικό βάρος, υψηλά επίπεδα κακής χοληστερόλης, τριγλυκεριδίων, χαμηλή συγκέντρωση καλής στερόλης.

Οι στατίνες είναι ισχυρά φάρμακα που ομαλοποιούν τη χοληστερόλη, αποτρέπουν καρδιακά προβλήματα, αθηροσκλήρωση. Ωστόσο, μπορούν να αυξήσουν το σάκχαρο στο αίμα, το οποίο είναι πολύ ανεπιθύμητο για τους διαβητικούς. Ας δούμε αν οι στατίνες είναι χρήσιμες στον σακχαρώδη διαβήτη, ποια φάρμακα θεωρούνται ασφαλή και από πού προέρχονται οι πληροφορίες σχετικά με την πιθανή βλάβη σε υγιείς ανθρώπους;.

Οι διαβητικοί χρειάζονται στατίνες?

Η ανάγκη για στατίνες για ασθενείς με διαβήτη έχει μελετηθεί από διάφορους ερευνητές. Σκανδιναβικοί επιστήμονες που εξέτασαν τη σχέση μεταξύ του διαβήτη και του κινδύνου αγγειακής νόσου κατέληξαν στο συμπέρασμα ότι η λήψη φαρμάκων οδηγεί σε σημαντική μείωση της θνησιμότητας. Είναι ενδιαφέρον ότι η μείωση της πιθανότητας εμφάνισης καρδιαγγειακών παθολογιών σε διαβητικούς ήταν πιο αισθητή από ότι σε υγιείς ανθρώπους: 42% έναντι 32% (1).

Σε ένα άλλο πείραμα (χοληστερόλη και επαναλαμβανόμενα συμβάντα (CARE)), οι επιστήμονες μελέτησαν τις επιδράσεις της πραβαστατίνης. Μια ομάδα ελέγχου των ατόμων που έλαβαν εικονικό φάρμακο ήταν πολύ πιο πιθανό να πάσχουν από αγγειακή νόσο (25%). Αυτό το ποσοστό ήταν σχεδόν το ίδιο σε διαβητικούς, μη διαβητικούς ασθενείς..

Το πιο εκτεταμένο πείραμα για τη χρήση στατινών Η μελέτη προστασίας της καρδιάς (HPS) περιελάμβανε 6.000 ασθενείς με διαβήτη. Αυτή η ομάδα ασθενών παρουσίασε σημαντική μείωση της επίπτωσης (22%). Διεξήχθησαν άλλες μελέτες, οι οποίες επιβεβαιώθηκαν μόνο, αποσαφηνισμένα δεδομένα που ελήφθησαν από προηγούμενους συγγραφείς.

Με την ανάπτυξη της βάσης στοιχείων, οι περισσότεροι γιατροί έχουν πειστεί όλο και περισσότερο ότι οι στατίνες και ο διαβήτης μπορούν να συνυπάρχουν και να είναι ευεργετικοί. Μόνο μία ερώτηση παρέμεινε ανοιχτή: ποιος πρέπει να πάρει τα ναρκωτικά;.

Ο τελευταίος δημοσιευμένος οδηγός για τη χρήση στατίνης από το American College of Cardiology, το American Heart Association, περιέχει μια ολοκληρωμένη απάντηση. Συνιστά οι γιατροί όταν συνταγογραφούν στατίνες για ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη να επικεντρώνονται στην παρουσία παραγόντων κινδύνου για καρδιαγγειακές παθήσεις και όχι στα επίπεδα χοληστερόλης. Οι στατίνες πρέπει να χορηγούνται σε όλους τους διαβητικούς ασθενείς με διάγνωση αθηροσκλήρωσης, καθώς και σε ασθενείς με:

• υψηλή αρτηριακή πίεση (BP)
• το επίπεδο της κακής χοληστερόλης (LDL) είναι μεγαλύτερο από 100 mg / dl.
• χρόνια νεφρική νόσος;
• λευκωματουρία;
• κληρονομική προδιάθεση για αθηροσκλήρωση.
• άνω των 40 ετών
• Οι καπνιστές.

Όμως, ασθενείς ηλικίας κάτω των 40 ετών χωρίς άλλους παράγοντες κινδύνου, εκτός από τον διαβήτη δεν πρέπει να λαμβάνουν φάρμακα.

Επιλέγοντας το βέλτιστο φάρμακο για τον διαβήτη τύπου 2

Υπάρχουν διάφοροι τύποι στατινών. Μερικά από αυτά είναι φυσικής προέλευσης (λοβαστατίνη, πραβαστατίνη, σιμβαστατίνη), μέρος συνθετικό (ατορβαστατίνη, ροσουβαστατίνη, πιταβαστατίνη). Αλλά ο μηχανισμός της δράσης τους είναι πολύ παρόμοιος: τα φάρμακα μπλοκάρουν τη δραστηριότητα του ενζύμου HMG-CoA reductase, χωρίς την οποία ο σχηματισμός χοληστερόλης είναι αδύνατος.

Η επιλογή του βέλτιστου φαρμάκου για τη θεραπεία ενός ασθενούς με διαβήτη είναι ατομική. Δεν υπάρχουν γενικά αποδεκτές προτάσεις για αυτό το ζήτημα. Ο πιο καθολικός αλγόριθμος επιλογής ναρκωτικών έχει προταθεί από Αμερικανούς εμπειρογνώμονες. Συμβουλεύουν όταν συνταγογραφούν ένα φάρμακο να καθοδηγούνται από την πιθανότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών παθήσεων. Λαμβάνεται υπόψη η ηλικία, η παρουσία παραγόντων κινδύνου και η χοληστερόλη (LDL).

Σύμφωνα με αυτήν την αρχή, τα άτομα που έχουν μικρές πιθανότητες εμφάνισης καρδιαγγειακών παθολογιών θα πρέπει να λαμβάνουν λιγότερο ισχυρά φάρμακα - πραβαστατίνη, λοβαστατίνη, σιμβαστατίνη και "επικίνδυνους" ασθενείς - πιο ισχυροί: ατορβαστατίνη, ροσουβαστατίνη.

Η υπό όρους ισχύς του φαρμάκου εξαρτάται όχι μόνο από το όνομα της δραστικής ουσίας. Η δοσολογία έχει μεγάλη επίδραση στην αντοχή της στατίνης. Για παράδειγμα, οι χαμηλές δόσεις ατορβαστατίνης έχουν μέτρια επίδραση, υψηλή - ισχυρή.

Η χρόνια ηπατική νόσος είναι ένας άλλος παράγοντας που παίζει ρόλο στην επιλογή του φαρμάκου. Άλλωστε, διαφορετικές στατίνες φορτώνουν αυτό το όργανο διαφορετικά.

Οι ασθενείς με διαβήτη μπορεί να έχουν ατομική δυσανεξία στη δραστική ουσία ή τα βοηθητικά συστατικά του δισκίου. Η λύση στο πρόβλημα είναι η αλλαγή του τύπου στατίνης ή ο διορισμός ενός άλλου τύπου φαρμάκου που μειώνει τα λιπίδια.

Τι παρενέργειες μπορεί να αντιμετωπίσετε?

Σήμερα, οι γιατροί δεν έχουν πειστικά στοιχεία για τη σχέση μεταξύ του διαβήτη και του αριθμού των παρενεργειών με τις στατίνες. Όπως οι ασθενείς σε άλλες ομάδες, οι διαβητικοί μπορεί να παρουσιάσουν επιπλοκές που προκαλούνται από τη δράση του φαρμάκου. Τα πιο συνηθισμένα παράπονα:

• γρήγορη κόπωση
• γενική αδυναμία
• πονοκέφαλο;
• ρινίτιδα, φαρυγγίτιδα
• μυς, πόνος στις αρθρώσεις
• πεπτικές διαταραχές (δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, διάρροια).

Λιγότερο συχνά, οι άνθρωποι ανησυχούν:

• απώλεια όρεξης
• απώλεια βάρους;
• διαταραχές ύπνου
• Ζάλη
• προβλήματα όρασης
• φλεγμονή του ήπατος, του παγκρέατος
• εξάνθημα.

Μια ξεχωριστή λίστα περιλαμβάνει συνθήκες που ενέχουν μεγάλο κίνδυνο για τον άνθρωπο, αλλά είναι εξαιρετικά σπάνιες:

• ραβδομυόλυση;
• Το οίδημα του Quincke
• ικτερός;
• ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ.

Εάν παρατηρήσετε ένα από τα αναφερόμενα συμπτώματα στο χώρο σας, ενημερώστε τον γιατρό σας σχετικά με αυτό. Η μείωση της δοσολογίας, η αλλαγή του φαρμάκου, η συνταγογράφηση προσθέτων τροφίμων βοηθούν πολλούς ασθενείς να απαλλαγούν από ανεπιθύμητες ενέργειες ή να μειώσουν την έντασή τους σε αποδεκτό επίπεδο.

Μπορούν οι στατίνες να προκαλέσουν διαβήτη τύπου 2 σε υγιείς ανθρώπους;?

Τα νέα ότι η λήψη στατίνων μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη διαβήτη τύπου 2 έχει εξαπλωθεί πολύ γρήγορα. Η βάση για το συμπέρασμα ήταν η ανάλυση της επίπτωσης μεταξύ των ατόμων που έπαιρναν τα ναρκωτικά: αποδείχθηκε υψηλότερη από τον μέσο πληθυσμό. Συνήχθη το συμπέρασμα ότι η λήψη στατίνων αυξάνει την πιθανότητα διαβήτη..

Αργότερα αποδείχθηκε ότι η κατάσταση είναι πολύ πιο περίπλοκη από ό, τι φαινόταν. Οι προϋποθέσεις για την ανάπτυξη διαβήτη και καρδιαγγειακών παθήσεων είναι πολύ παρόμοιες. Για παράδειγμα, ένας 45χρονος υπέρβαρος άνδρας καπνιστής έχει περισσότερες πιθανότητες διάγνωσης τόσο στεφανιαίας νόσου όσο και διαβήτη. Δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι υπάρχουν πολλοί πιθανοί διαβητικοί μεταξύ των ατόμων που λαμβάνουν στατίνες..

Ωστόσο, η ασθένεια δεν κατάφερε ακόμη να εξαλείψει εντελώς τη σχέση μεταξύ της λήψης φαρμάκων. Στη συνέχεια, οι επιστήμονες αποφάσισαν να υπολογίσουν τι υπερβαίνει: τα πιθανά οφέλη από τη λήψη φαρμάκων ή την πιθανή βλάβη. Αποδείχθηκε ότι ο αριθμός των θανάτων που προλαμβάνονται από τα ναρκωτικά είναι πολλές φορές μεγαλύτερος από τον αριθμό των περιπτώσεων διαβήτη. Επομένως, η σύγχρονη ετυμηγορία των γιατρών έχει ως εξής: θα πρέπει να συνταγογραφούνται στατίνες, αλλά εάν υπάρχουν ενδείξεις.

Αποδείχθηκε επίσης ότι δεν έχουν όλοι οι άνθρωποι που παίρνουν φάρμακα τον ίδιο κίνδυνο ασθένειας. Οι πιο ευάλωτοι (3):

• γυναίκες;
• άτομα άνω των 65 ετών
• ασθενείς που λαμβάνουν περισσότερα από ένα φάρμακα για τη μείωση των λιπιδίων.
• ασθενείς με παθολογίες των νεφρών, του ήπατος.
• χρήστες αλκοόλ.

Αυτές οι κατηγορίες ασθενών πρέπει να παρακολουθούν πιο σοβαρά την υγεία τους..

Πώς να προστατευτείτε από τον διαβήτη λαμβάνοντας στατίνες?

Υψηλές δόσεις αναστολέων αναγωγάσης HMG-CoA συμβάλλουν στις παρενέργειες. Μπορείτε να βοηθήσετε τον εαυτό σας μειώνοντας τη χοληστερόλη με μη φαρμακευτικό τρόπο, κάτι που θα επιτρέψει στον γιατρό να μειώσει τη δοσολογία του φαρμάκου (3). Για να το κάνετε αυτό, πρέπει:

• τρώτε σωστά
• μετακίνηση περισσότερο: τουλάχιστον 30 λεπτά / ημέρα.
• Κόψε το κάπνισμα;
• Μειώστε το βάρος σας σε υγιή επίπεδα.

Έχοντας αλλάξει τον τρόπο ζωής του, αφού εξέτασε τη διατροφή, ένα άτομο αφαιρεί τους παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη διαβήτη τύπου 2, πράγμα που σημαίνει ότι αυξάνει τις πιθανότητες να ζήσει μια ζωή χωρίς αυτήν την ασθένεια.

Προσοχή: στατίνες! Τα φάρμακα που μειώνουν τη χοληστερόλη προκαλούν διαβήτη?

Διαπίστωσαν ότι οι ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με στατίνες για τουλάχιστον δύο χρόνια, ο διαβήτης τύπου 2 αναπτύχθηκε 2,2 φορές πιο συχνά από εκείνους που δεν έλαβαν αυτά τα φάρμακα.

Η μοίρα των ναρκωτικών

Οι στατίνες είναι ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα μεταξύ των πυρήνων. Μειώνουν τη χοληστερόλη στο αίμα και έτσι εμποδίζουν την ανάπτυξη αθηροσκλήρωσης και σχετικών στεφανιαίων καρδιακών παθήσεων, εμφράγματος του μυοκαρδίου και εγκεφαλικού επεισοδίου (εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα). Όλες αυτές οι ασθένειες είναι η κύρια αιτία θανάτου στην εποχή μας. Αντιπροσωπεύουν περισσότερους από τους μισούς θανάτους στη χώρα μας και στις ανεπτυγμένες χώρες. Φυσικά, τέτοια φάρμακα προορίζονταν να γίνουν ένα από τα κύρια φάρμακα της εποχής μας. Εμφανίστηκαν στη Ρωσία στα μέσα της δεκαετίας του 1990, αλλά το μέγεθος της θεραπείας τους ήταν μικρό - ήταν πολύ ακριβό. Σήμερα, η τιμή πολλών στατινών έχει γίνει αρκετά προσιτή και οι ασθενείς τους έχουν γίνει πολύ πιο συχνές. Ωστόσο, οι καρδιολόγοι ισχυρίζονται ακόμη ότι η χρήση στατινών είναι σημαντικά χαμηλότερη από ό, τι στις δυτικές χώρες, και ότι αυτό είναι κακό.

Ωστόσο, τα τελευταία χρόνια, η κατάσταση με αυτά τα φάρμακα έχει γίνει τεταμένη. Τα σκάνδαλα εμφανίζονται περιοδικά γύρω τους, και όλο και περισσότερες δημοσιεύσεις εμφανίζονται ότι τα αποτελέσματα πολλών μελετών για τις στατίνες είναι γεμάτα, ότι έχουν σοβαρές παρενέργειες και η αποτελεσματικότητά τους είναι υπερβολική. Το γράψαμε αυτό περισσότερες από μία φορές (βλ. AiF No. 42 για το 2018 και No. 15 για το 2019). Επιπλέον, οι ενδείξεις για θεραπεία με στατίνη άρχισαν να περιορίζονται. Για παράδειγμα, πριν τους συνιστούσαν συχνά σε όλους όσους πέρασαν το ορόσημο των 50 ετών, ανεξάρτητα από το αν ένα άτομο έχει καρδιακή ή αγγειακή νόσο ή όχι. Σήμερα, οι καρδιολόγοι συνιστούν μια τόσο αρχική πρόληψη της αθηροσκλήρωσης όλο και λιγότερο, συνιστούν στατίνες μόνο σε όσους έχουν ήδη πλάκες στα αγγεία τους ή κινδυνεύουν πολύ να τις αναπτύξουν (βλ. «Γνώμη ενός ειδικού»).

Πού είναι η αλήθεια?

Πώς νιώθουμε για τη μελέτη γιατρών από το Οχάιο; Είναι επαναστατικό και πλησιάζει το τέλος της εποχής των στατινών; Υπάρχουν δύο πτυχές σε αυτό. Πρώτον, δεν είναι η πρώτη, αλλά πιθανώς η εικοστή έκδοση σε σοβαρά επιστημονικά περιοδικά, όπου γράφεται ότι οι στατίνες αυξάνουν τον κίνδυνο διαβήτη τύπου 2. Και εδώ προκύπτει το δεύτερο ερώτημα: γιατί δεν υπήρχε τόσο ηχηρή αντίδραση σε προηγούμενα έργα; Ίσως επειδή σε προηγούμενες μελέτες, ο κίνδυνος διαβήτη δεν ήταν τόσο υψηλός και ως εκ τούτου υπήρχαν λιγότεροι ισχυρισμοί για τις στατίνες. Για παράδειγμα, το 2009, δηλαδή πριν από 10 χρόνια, τα δεδομένα πολλών μελετών γενικεύθηκαν, στις οποίες παρατηρήθηκαν 57,5 ​​χιλιάδες ασθενείς και, στη συνέχεια, αποδείχθηκε ότι οι στατίνες αυξάνουν τον κίνδυνο κατά 13%. Συμφωνώ, αυτό δεν συμβαίνει σε μια νέα μελέτη, όπου ο κίνδυνος αυξάνεται κατά 120% (2,2 φορές). Το 2010, μια άλλη κριτική σχετικά με αυτό το θέμα δημοσιεύθηκε στο πιο σημαντικό ιατρικό περιοδικό Lancet, το οποίο περιελάμβανε παρατηρήσεις 91 χιλιάδων ανθρώπων. Εδώ, οι στατίνες αύξησαν την πιθανότητα εμφάνισης διαβήτη κατά 9%. Η μέγιστη αύξηση του κινδύνου εμφάνισης διαβήτη κατά 48% αποκαλύφθηκε σε μία μόνο μελέτη το 2012, και αυτό ισχύει μόνο για τις γυναίκες στην εμμηνόπαυση (έχουν πολλές ασθένειες που εμφανίζονται ιδιαίτερα). Και τον Απρίλιο του τρέχοντος έτους, δημοσιεύθηκε ένα άρθρο στο οποίο ο κίνδυνος διαβήτη ήταν ακόμη ελαφρώς υψηλότερος από ότι σε μια μελέτη από το Οχάιο. Αλλά πραγματοποιήθηκε στη Νότια Κορέα και, σύμφωνα με τους γιατρούς, ο εθνοτικός παράγοντας έπαιξε ρόλο εδώ..

Τι γίνεται με τους ασθενείς υπό το φως όλων αυτών των μελετών; Φαίνεται ότι υπάρχει σχέση μεταξύ στατινών και διαβήτη, αλλά πιθανότατα δεν είναι τόσο ισχυρή όσο στην τελευταία μελέτη (ο αριθμός των παρατηρήσεων σε αυτό ήταν μικρός). Και εάν η συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων είναι απαραίτητη, πρέπει να τηρούνται μέτρα για την πρόληψη του διαβήτη (βλέπε infographic).

Γνώμη ειδικού *

Καρδιολόγος, PhD, μέλος της Ευρωπαϊκής Εταιρείας Καρδιολογίας και της Αμερικανικής Ένωσης Καρδιών Yaroslav Ashikhmin:

- Αυτή δεν είναι η πρώτη αναφορά που, στο πλαίσιο της θεραπείας με στατίνη, η γλυκόζη στο αίμα μπορεί να αυξηθεί και ο σακχαρώδης διαβήτης αναπτύσσεται συχνότερα. Και δεν προσθέτει πολλές νέες πληροφορίες για ειδικούς σε αυτόν τον τομέα. Θα πρέπει να θεωρηθεί ως μια άλλη μελέτη που ενισχύει την άποψη ότι οι στατίνες συμβάλλουν στην ανάπτυξη διαβήτη τύπου 2. Πώς σχετίζεται με αυτό; Πρώτον, πρέπει να καταλάβετε ότι όλα τα φάρμακα έχουν παρενέργειες και πρέπει πάντα να σταθμίζετε τους κινδύνους και τα οφέλη από τη θεραπεία τους. Εάν μιλάμε για αυτό το φαινόμενο, τότε η ουσία του είναι ακόμα ασαφής. Δεν καταλαβαίνουμε ακόμα ακριβώς γιατί οι στατίνες έχουν τέτοιο αποτέλεσμα. Και ο ίδιος ο διαβήτης, ο οποίος αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με στατίνες, δεν είναι απολύτως συχνός. Αναπτύσσεται ομαλά, η ζάχαρη αυξάνεται μέτρια και ίσως προκαλεί λιγότερη βλάβη στην υγεία από τον κανονικό διαβήτη τύπου 2. Σε κάθε περίπτωση, υπήρχε μια μεγάλη μελέτη στην οποία, παρά το γεγονός ότι ορισμένοι ασθενείς εμφάνισαν σακχαρώδη διαβήτη, οι ασθενείς που έλαβαν στατίνες έμεναν ακόμα περισσότερο. Τα ευεργετικά αποτελέσματά τους υπερέβησαν αυτό το αρνητικό αποτέλεσμα..

Δεύτερον, πρόσφατα οι ενδείξεις για τις στατίνες αναθεωρήθηκαν και τώρα συνταγογραφούνται λιγότερο συχνά. Κατά κανόνα, εάν ο ασθενής δεν έχει εμφανείς εκδηλώσεις αθηροσκλήρωσης, που υποδηλώνουν την παρουσία πλακών στα αγγεία (προαναφερθείσες καρδιακές προσβολές και εγκεφαλικά επεισόδια), δεν συνταγογραφούνται. Αλλά μετά από καρδιακή προσβολή και εγκεφαλικό επεισόδιο, είναι υποχρεωτικά. Δεν υπάρχουν πολλές εξαιρέσεις σε αυτούς τους κανόνες. Αλλά εάν ο ασθενής έχει ήδη διαβήτη, τότε πρέπει να συνταγογραφούνται στατίνες. Με αυτήν την ασθένεια, ο κίνδυνος ανάπτυξης αθηροσκλήρωσης αυξάνεται απότομα και οι στατίνες αντιστέκονται στην ανάπτυξή της. Επομένως, δεν θα υπερβάλλαμε τη βλάβη των στατινών.

Θα ήθελα να αναφέρω ένα ακόμη σημείο. Πρόσφατα, υπήρξε ένας κυριολεκτικός πόλεμος ενάντια στις στατίνες - υπάρχουν πολλές αρνητικές πληροφορίες σχετικά με αυτές. Και φαίνεται ότι είναι καλά χρηματοδοτούμενο. Σε τελική ανάλυση, τώρα εμφανίστηκε μια νέα κατηγορία φαρμάκων για τη μείωση της χοληστερόλης. Αυτοί είναι οι αποκαλούμενοι αναστολείς πρωτεϊνών PCSK9. Είναι βιολογικά παρασκευάσματα με τη μορφή μονοκλωνικών αντισωμάτων. Οι κατασκευαστές ενδιαφέρονται να τα χρησιμοποιούν συχνότερα, και ακόμη καλύτερα εάν αντισταθμίζεται το κόστος τους. Όμως, δεδομένου ότι είναι απίστευτα ακριβό, αυτό είναι μια αδικαιολόγητη επιβάρυνση για τον προϋπολογισμό.

Αντιμετωπίστε τον διαβήτη

Περιγραφή της δραστικής ουσίας Ατορβαστατίνη ασβέστιο / Ατορβαστατίνη ασβέστιο.

Τύπος: C66H68CaF2N4O10, χημική ονομασία: [R (R * R *)] - 2- (4-φθοροφαινυλ) βήτα, δ-διϋδροξυ- (1-μεθυλαιθυλ) -3-φαινυλ-4- [(φαινυλαμινο) καρβονυλ] - πυρρολ-1-επτανοϊκό οξύ με τη μορφή άλατος ασβεστίου.
Φαρμακολογική ομάδα: μεταβολισμός / φάρμακα / στατίνες που μειώνουν τα λιπίδια.
Φαρμακολογική δράση: μείωση λιπιδίων.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης αναστέλλει ανταγωνιστικά επιλεκτικά την HMG-CoA αναγωγάση (ένα ένζυμο που μετατρέπει το 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρυλ συνένζυμο Α σε μεβαλονικό οξύ, το οποίο, με τη σειρά του, είναι πρόδρομος των στερολών, συμπεριλαμβανομένης της χοληστερόλης). Η χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια στο ήπαρ περιλαμβάνονται στη σύνθεση λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας, εισέρχονται στον ορό του αίματος και μεταφέρονται σε περιφερειακούς ιστούς. Οι λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας σχηματίζονται από λιποπρωτεΐνες πολύ χαμηλής πυκνότητας όταν αλληλεπιδρούν με υποδοχείς λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης μειώνει τις λιποπρωτεΐνες και τη χοληστερόλη στον ορό λόγω της αναστολής της αναγωγάσης HMG-CoA, της σύνθεσης ηπατικής χοληστερόλης και της αύξησης του αριθμού των ηπατικών υποδοχέων λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας στην κυτταρική επιφάνεια, γεγονός που οδηγεί σε αυξημένη πρόσληψη και καταβολισμό λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας. Μειώνει το σχηματισμό λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας, προκαλεί επίμονη και έντονη αύξηση της δραστικότητας υποδοχέων λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης μειώνει τις λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας σε ασθενείς με ομόζυγο οικογενειακή υπερχοληστερολαιμία, η οποία συνήθως δεν επιδέχεται θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης μειώνει τη συνολική χοληστερόλη κατά 30 - 46%, απολιποπρωτεΐνη Β - κατά 34 - 50%, λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας - κατά 41 - 61%, τριγλυκερίδια - κατά 14 - 33%. προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης της απολιποπρωτεΐνης Α και της υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης χοληστερόλης.
Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης έχει υψηλή απορρόφηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες. Στις γυναίκες, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης - χρόνος είναι 10% χαμηλότερη και η μέγιστη συγκέντρωση είναι 20% υψηλότερη. Η τροφή μειώνει ελαφρώς τη διάρκεια και τον ρυθμό απορρόφησης του φαρμάκου (κατά 9% και 25%, αντίστοιχα), αλλά η μείωση της χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας είναι συγκρίσιμη με εκείνη κατά τη χρήση του φαρμάκου χωρίς τροφή. Η συγκέντρωση του φαρμάκου όταν χρησιμοποιείται το βράδυ είναι χαμηλότερη από ό, τι το πρωί (περίπου 30%). Μια γραμμική σχέση καθιερώθηκε μεταξύ της δόσης και του βαθμού απορρόφησης του φαρμάκου. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 12%, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της ανασταλτικής δράσης έναντι της HMG-CoA αναγωγάσης είναι 30%. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης έχει χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα λόγω του συστηματικού μεταβολισμού κατά την πρώτη διέλευση μέσω του ήπατος και στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα. Με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεσμεύεται στο 98%. Ο μέσος όγκος κατανομής είναι 381 λίτρα. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP3A4, CYP3A7 και CYP3A5 με το σχηματισμό φαρμακολογικά ενεργών μεταβολιτών (προϊόντα β-οξείδωσης, παρα- και ορθοϋδροξυλιωμένα παράγωγα). In vitro, οι παρα- και ορθοϋδροξυλιωμένοι μεταβολίτες έχουν ανασταλτική επίδραση στην αναγωγάση HMG-CoA, η οποία είναι συγκρίσιμη με εκείνη του αρχικού υλικού. Η ανασταλτική δράση του ασβεστίου ατορβαστατίνης στην HMG-CoA αναγωγάση καθορίζεται περίπου στο 70% από τη δραστηριότητα των κυκλοφορούντων μεταβολιτών. Το φάρμακο απεκκρίνεται μετά από ηπατικό και / εξωηπατικό μεταβολισμό με χολή μέσω των εντέρων. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης δεν υφίσταται σοβαρή εντεροηπατική ανακυκλοφορία. Στα ούρα, προσδιορίζεται λιγότερο από το 2% της από του στόματος δόσης του φαρμάκου. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 14 ώρες. Η ανασταλτική δράση του ασβεστίου ατορβαστατίνης έναντι της αναγωγάσης HMG-CoA παραμένει για περίπου 20 έως 30 ώρες λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο έχει ενεργούς μεταβολίτες. Η μέγιστη συγκέντρωση σε ασθενείς με αλκοολική κίρρωση του ήπατος είναι 16 φορές και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου είναι 11 φορές υψηλότερη από την κανονική. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης δεν εκκρίνεται κατά την αιμοκάθαρση.

Ενδείξεις

Παθολογία του κυκλοφορικού συστήματος (σε ασθενείς που έχουν αυξημένους παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο - άνω των 55 ετών, αρτηριακή υπέρταση, κάπνισμα, διαβήτης, εγκεφαλικό επεισόδιο, περιφερική αγγειακή νόσο, υπερτροφία αριστερής κοιλίας, πρωτεϊνουρία, λευκωματινουρία, στεφανιαία νόσο στον πλησιέστερο συγγενείς), συμπεριλαμβανομένης της δυσλιπιδαιμίας - δευτερογενής προφύλαξη για τη μείωση του συνολικού κινδύνου θανάτου, εγκεφαλικού επεισοδίου, εμφράγματος του μυοκαρδίου, της ανάγκης για διαδικασία επαναγγείωσης, επαν-νοσηλείας για στηθάγχη. για τη μείωση του επιπέδου της ολικής χοληστερόλης και της χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας σε ασθενείς με ομόζυγο οικογενειακή υπερχοληστερολαιμία, όταν η δίαιτα και άλλες μη φαρμακολογικές μέθοδοι θεραπείας δεν δίνουν επαρκή επίδραση (εκτός από τη θεραπεία μείωσης των λιπιδίων, συμπεριλαμβανομένης της αυτοαμετατροπής καθαρισμένων λιποπρωτεϊνών αίματος χαμηλής πυκνότητας) · μαζί με μια δίαιτα για τη θεραπεία ασθενών με αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο πλάσμα (ενδογενής υπερτριγλυκεριδαιμία οικογένειας τύπου IV σύμφωνα με τον Frederickson) και ασθενείς με δυσβηταλιποπρωτεϊναιμία (τύπου III σύμφωνα με τον Frederiksen), στους οποίους η δίαιτα δεν δίνει το επιθυμητό αποτέλεσμα. μαζί με μια δίαιτα για τη μείωση των συγκεντρώσεων υψηλής χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας, της ολικής χοληστερόλης, των τριγλυκεριδίων, της απολιποπρωτεΐνης Β και της αύξησης των συγκεντρώσεων λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία, ετερόζυγη οικογενή και μη οικογενειακή υπερχοληστερολαιμία και μικτή (συνδυασμένη) υπερρεαιμία τύπου II και ).

Δοσολογία ασβεστίου και δόσης ατορβαστατίνης

Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης λαμβάνεται από το στόμα, οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, ανεξάρτητα από την ώρα ενός γεύματος. Η δόση ορίζεται ξεχωριστά ανάλογα με τις ενδείξεις, τις αρχικές συγκεντρώσεις χοληστερόλης, τις λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας, τον σκοπό της θεραπείας και το ατομικό αποτέλεσμα. Κατά μέσο όρο, η αρχική δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα. Περαιτέρω, η δόση κυμαίνεται από 10 έως 80 mg μία φορά την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.
Πριν πάρετε το φάρμακο, θα πρέπει να προσπαθήσετε να επιτύχετε τον έλεγχο της υπερχοληστερολαιμίας αυξάνοντας τη σωματική δραστηριότητα, επαρκή θεραπεία διατροφής, μειώνοντας το σωματικό βάρος σε ασθενείς με παχυσαρκία και αντιμετωπίζοντας άλλες καταστάσεις.
Η χρήση του φαρμάκου για τη μείωση των λιπιδίων του ορού μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγή των βιοχημικών παραμέτρων της λειτουργικής κατάστασης του ήπατος. Η παρακολούθηση αυτών των δεικτών είναι απαραίτητη πριν από την έναρξη της θεραπείας, μετά από 6 και 12 εβδομάδες μετά την έναρξη της λήψης του φαρμάκου, μετά από κάθε αύξηση της δόσης, και επίσης περιοδικά, για παράδειγμα, κάθε έξι μήνες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της δραστηριότητας τρανσαμινασών στο πλάσμα του ήπατος (συνήθως τους πρώτους τρεις μήνες). Οι ασθενείς που έχουν αύξηση της δραστηριότητας τρανσαμινασών ήπατος πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη ιατρού έως ότου οι δείκτες επανέλθουν στο φυσιολογικό..
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με το φάρμακο, ο πιθανός κίνδυνος αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου πρέπει να εκτιμηθεί προσεκτικά..
Η θεραπεία με το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μυοσίτιδα, μυαλγία, μυοπάθεια, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε ραβδομυόλυση, η οποία είναι δυνητικά απειλητική για τη ζωή και χαρακτηρίζεται από σημαντική αύξηση της δραστηριότητας της κρεατίνης φωσφοκινάσης (περισσότερες από 10 φορές σε σύγκριση με το ανώτερο όριο φυσιολογικού), μυοσφαιρινουρίας και μυοσφαιριναιμίας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται εάν υπάρχει κλινικά σημαντική αύξηση της δραστηριότητας της κρεατίνης φωσφοκινάσης (περισσότερο από 10 φορές υψηλότερη από το ανώτερο όριο του κανόνα) ή στη διάγνωση ραβδομυόλυσης ή εάν υπάρχει υποψία. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης μπορεί να προκαλέσει αυξημένη δράση της φωσφοκινάσης της κρεατίνης στο πλάσμα, η οποία πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη διαφορική διάγνωση του πόνου στο στέρνο. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό εάν εμφανιστεί ανεξήγητος μυϊκός πόνος ή αδυναμία, ειδικά εάν συνοδεύονται από πυρετό ή δυσφορία. Εάν υπάρχουν ενδείξεις πιθανής μυοπάθειας ή παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας λόγω ραβδομυόλυσης (για παράδειγμα, αρτηριακή υπόταση, σοβαρή οξεία λοίμωξη, τραύμα, σοβαρή χειρουργική επέμβαση, ανεξέλεγκτες κρίσεις, σοβαρές ενδοκρινικές, μεταβολικές, διαταραχές του νερού-ηλεκτρολύτη), η φαρμακευτική αγωγή είναι απαραίτητη προσωρινά ή πλήρως Ματαίωση. Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν παράγοντες που προδιαθέτουν στην ανάπτυξη ραβδομυόλυσης. Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, η δραστηριότητα της φωσφοκινάσης της κρεατίνης θα πρέπει να μετράται σε τέτοιες καταστάσεις: με υποθυρεοειδισμό, με νεφρική ανεπάρκεια, παρουσία προσωπικού ή οικογενειακού ιστορικού κληρονομικών μυϊκών παθήσεων, με ηπατική νόσο ή / και ιστορικό κατάχρησης αλκοόλ. εάν υπάρχουν ενδείξεις προηγούμενης τοξικής επίδρασης στον σκελετικό μυ που προκαλείται από τη χρήση στατινών ή ινιδίων · σε ασθενείς ηλικίας άνω των 70 ετών. σε καταστάσεις όπου μπορεί να συμβεί αύξηση του επιπέδου του φαρμάκου στον ορό του αίματος (σε ειδικούς πληθυσμούς, με αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και άλλες). Σε τέτοιες καταστάσεις, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί ο λόγος του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών προς τα πιθανά οφέλη της θεραπείας και πρέπει επίσης να πραγματοποιηθεί προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς. Η θεραπεία δεν πρέπει να ξεκινά εάν οι αρχικοί δείκτες της δραστηριότητας της κρεατίνης φωσφοκινάσης αυξάνονται σημαντικά (περισσότερες από 5 φορές, σε σύγκριση με το ανώτερο όριο του φυσιολογικού). Ο προσδιορισμός της δραστικότητας της κρεατίνης φωσφοκινάσης δεν συνιστάται μετά από σωματική άσκηση ή παρουσία οποιουδήποτε άλλου λόγου για αύξηση των δεικτών της, καθώς αυτό καθιστά δύσκολη την αξιολόγηση των αποτελεσμάτων της δοκιμής. Εάν οι αρχικοί δείκτες της δραστικότητας της κρεατίνης φωσφοκινάσης αυξάνονται σημαντικά (περισσότερο από 5 φορές υψηλότερες από το ανώτερο όριο του κανόνα), τότε απαιτείται μια δεύτερη ανάλυση μετά από 5 - 7 ημέρες για να επιβεβαιωθούν τα αποτελέσματα. Εάν τα συμπτώματα των μυών είναι σοβαρά και προκαλούν καθημερινή δυσφορία, τότε θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο να ακυρώσετε τη διακοπή της θεραπείας, ακόμη και αν η δραστηριότητα της φωσφοκινάσης της κρεατίνης δεν υπερβαίνει το ανώτατο όριο του κανόνα περισσότερο από 5 φορές. Όταν οι τιμές της φωσφοκινάσης της κρεατίνης επανέρχονται στις κανονικές τιμές και στην επίλυση των συμπτωμάτων, μπορεί να εξεταστεί η συνταγογράφηση μιας δεύτερης πορείας ατορβαστατίνης ή η χορήγηση της εναλλακτικής αρχαιότητας στη χαμηλότερη δόση υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
Ο κίνδυνος ραβδομυόλυσης αυξάνεται με την συνδυασμένη χρήση της ασβεστούχου ατορβαστατίνης και ορισμένα φάρμακα που αυξάνουν τη συγκέντρωση της ατορβαστατίνης στον ορό του αίματος (ισχυροί αναστολείς των πρωτεϊνών ισοένζυμο CYP3A4 ή της μεταφοράς: τελιθρομυκίνη, κυκλοσπορίνη, κλαριθρομυκίνη, styripentol, delavirdine, κετοκοναζόλη azoronazolazoronazolazone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, posoron ανθρώπινη ανοσοανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένης της ριτοναβίρης, της αταζαναβίρης, της λοπιναβίρης, της δαρουναβίρης, της ινδιναβίρης και άλλων). Επίσης, ο κίνδυνος μυοπάθειας μπορεί να αυξηθεί με τη συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης και γεμφιβροζίλης και άλλων παραγώγων ινώδους οξέος, νικοτινικού οξέος σε δόσεις μείωσης λιπιδίων (πάνω από 1 g την ημέρα), ερυθρομυκίνης, εζετιμίμπης. Αντί για αυτά τα φάρμακα, εάν είναι δυνατόν, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται εναλλακτικά (χωρίς αλληλεπίδραση) φάρμακα. Όταν είναι απαραίτητη η συνδυασμένη χρήση αυτών των παραγόντων και της ατορβαστατίνης, απαιτείται προσεκτική αξιολόγηση των αναμενόμενων οφελών και των πιθανών κινδύνων ταυτόχρονης θεραπείας. Όταν οι ασθενείς λαμβάνουν φάρμακα που αυξάνουν το επίπεδο της ατορβαστατίνης στον ορό του αίματος, το ασβέστιο της ατορβαστατίνης πρέπει να συνταγογραφείται στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Απαιτείται επίσης κλινική παρακολούθηση αυτών των ασθενών..
Δεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης και φουσιδικού οξέος, επομένως, θα πρέπει προσωρινά να σταματήσετε να παίρνετε ασβέστιο ατορβαστατίνης για την περίοδο θεραπείας με φουσιδικό οξύ.
Κατά τη χρήση ορισμένων αναστολέων της αναγωγάσης HMG-CoA, ειδικά για μεγάλο χρονικό διάστημα, έχουν εντοπιστεί σπάνιες περιπτώσεις ανάπτυξης διάμεσης πνευμονικής νόσου. Τα συμπτώματά του μπορεί να περιλαμβάνουν μη παραγωγικό βήχα, δύσπνοια, επιδείνωση της γενικής κατάστασης (απώλεια βάρους, κόπωση, πυρετός). Η φαρμακευτική αγωγή πρέπει να διακόπτεται εάν υπάρχει υποψία για διάμεση πνευμονοπάθεια..
Τα φάρμακα στατίνης μπορούν να αυξήσουν τη γλυκόζη στο αίμα. Σε ορισμένους ασθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο εμφάνισης διαβήτη, αυτές οι αλλαγές μπορούν να οδηγήσουν στην εκδήλωσή του, αυτό αποτελεί ένδειξη για το διορισμό υπογλυκαιμικής θεραπείας. Όμως, η μείωση του κινδύνου ασθενειών του κυκλοφορικού συστήματος με τη χρήση στατινών (αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA) είναι υψηλότερη από τον κίνδυνο εμφάνισης σακχαρώδους διαβήτη, επομένως αυτός ο παράγοντας δεν αποτελεί λόγο ακύρωσης της θεραπείας με στατίνη. Για ασθενείς σε κίνδυνο (δείκτης μάζας σώματος άνω των 30 kg / m2, επίπεδο γλυκόζης αίματος νηστείας 5,6 - 6,9 mmol / l, ιστορικό υπέρτασης, υπερτριγλυκεριδαιμία), είναι απαραίτητο να καθιερωθεί ιατρική παρακολούθηση και να παρακολουθείτε τακτικά τις βιοχημικές παραμέτρους.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την εκτέλεση δραστηριοτήτων που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, ηπατική ανεπάρκεια, ενεργή ηπατική νόσος, αύξηση της δραστηριότητας στο πλάσμα των τρανσαμινασών του ήπατος (περισσότερες από 3 φορές σε σύγκριση με το ανώτερο όριο του κανόνα) άγνωστης προέλευσης, ηλικία έως 18 ετών (δεν έχει αποδειχθεί ασφάλεια και αποτελεσματικότητα), γαλουχία, εγκυμοσύνη, χρήση σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν κατάλληλες μεθόδους αντισύλληψης.

Περιορισμοί εφαρμογής

Ιστορικό ηπατικής νόσου, κατάχρησης αλκοόλ, υποθυρεοειδισμού, σοβαρών οξέων λοιμώξεων, τραύματος, χειρουργικής επέμβασης, σακχαρώδους διαβήτη, σκελετικής μυϊκής νόσου, πρόσφατου εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικής ισχαιμικής προσβολής (σε ασθενείς χωρίς στεφανιαία νόσο), συνδυασμένη χρήση με παρασκευάσματα φουσιδικού οξέος.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από γυναίκες που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη και στις οποίες δεν αποκλείεται η εγκυμοσύνη. Η χρήση του φαρμάκου σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας είναι δυνατή μόνο με τη χρήση αξιόπιστων μεθόδων αντισύλληψης και την υποχρεωτική ενημέρωση του ασθενούς σχετικά με τον πιθανό κίνδυνο θεραπείας για το έμβρυο. Η ασφάλεια του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν έχουν ελεγχθεί κλινικές δοκιμές για τη χρήση του φαρμάκου σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τις τοξικές επιδράσεις του φαρμάκου στην αναπαραγωγική λειτουργία. Υπάρχουν αναφορές συγγενών δυσπλασιών του εμβρύου μετά από έκθεση σε αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA. Η θεραπεία με ασβέστιο ατορβαστατίνης μπορεί να μειώσει τον σχηματισμό μεβαλονικού στα εμβρυϊκά ηπατικά κύτταρα, που είναι πρόδρομος της χοληστερόλης. Η αθηροσκλήρωση είναι μια χρόνια διαδικασία και συνήθως η διακοπή της χρήσης φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να έχει μικρή επίδραση στον μακροπρόθεσμο κίνδυνο που σχετίζεται με την πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία. Η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να διακοπεί καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή έως ότου αποδειχθεί ότι η γυναίκα δεν είναι έγκυος.
Το ασβέστιο της ατορβαστατίνης αντενδείκνυται κατά τη γαλουχία. Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο και / ή οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Σε αρουραίους, η συγκέντρωση του φαρμάκου και των ενεργών μεταβολιτών του στον ορό είναι παρόμοια με εκείνη του γάλακτος. Οι γυναίκες που παίρνουν το φάρμακο πρέπει να σταματήσουν το θηλασμό, καθώς το παιδί μπορεί να εμφανίσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Σε μελέτες σε ζώα, το φάρμακο δεν είχε καμία επίδραση στη γονιμότητα των γυναικών και των ανδρών.

Παρενέργειες ασβεστίου ατορβαστατίνης

Νευρικό σύστημα και αισθητήρια όργανα: πονοκέφαλος, ζάλη, υποισθησία, παραισθησία, διαταραχές του ύπνου, κατάθλιψη, αϋπνία, εφιάλτες, απώλεια ή απώλεια μνήμης, περιφερική νευροπάθεια, διαστρέβλωση της γεύσης, θολή όραση, θολή όραση, εμβοές, απώλεια ακοής.
Αναπνευστικό σύστημα: πόνος στο λαιμό και στην τραχεία, ρινοφαρυγγίτιδα, ρινορραγίες, διάμεση πνευμονοπάθεια.
Πεπτικό σύστημα: μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, διάρροια, ναυτία, πόνος στην άνω και κάτω κοιλιακή χώρα, έμετος, ρέψιμο, αύξηση βάρους, ανορεξία, παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα, χολόσταση, ηπατική ανεπάρκεια.
Δέρμα και υποδόριος ιστός: κνίδωση, κνησμός, δερματικό εξάνθημα, αλωπεκία, φυσαλιδώδης δερματίτιδα, αγγειοοίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Μυοσκελετικός και συνδετικός ιστός: αρθραλγία, μυαλγία, πόνος στα άκρα, πρήξιμο των αρθρώσεων, μυϊκές κράμπες, πόνος στην πλάτη, πόνος στον αυχένα, μυοπάθεια, μυϊκή αδυναμία, μυοσίτιδα, τενοπάθεια, ρήξη τένοντα, ραβδομυόλυση, ανοσοδιαμεσολαβούμενη νευροπροστατευτική μυοπάθεια.
Εργαστηριακά και οργανικά δεδομένα: αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών ήπατος, αυξημένη δραστηριότητα φωσφοκινάσης κρεατίνης, θρομβοπενίας, λευκοκυτουρίας, αυξημένη συγκέντρωση γλυκοσυλιωμένης αιμοσφαιρίνης, υπεργλυκαιμίας, υπογλυκαιμίας.
Άλλα: αλλεργικές αντιδράσεις, αναφυλαξία, αδιαθεσία, πόνος στο στήθος, εξασθένιση, περιφερικό οίδημα, πυρετός, κόπωση, σεξουαλική δυσλειτουργία, γυναικομαστία, σακχαρώδης διαβήτης.

Αλληλεπίδραση ασβεστίου ατορβαστατίνης με άλλες ουσίες

Δεδομένου ότι το ασβέστιο ατορβαστατίνης είναι ένα υπόστρωμα για τις πρωτεΐνες μεταφοράς (για παράδειγμα, μεταφορέας ηπατικής πρόσληψης OATP1B1) και μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος P450, η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων που είναι αναστολείς των πρωτεϊνών μεταφοράς ή του ισοενζύμου CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ατορβαστατίνης του ορού και αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης μυοπάθειας. Ο κίνδυνος εμφάνισης μυοπάθειας μπορεί επίσης να αυξηθεί. Ο κίνδυνος κοινής χρήσης του φαρμάκου με άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν μυοπάθεια (για παράδειγμα, εζετιμίμπη, παράγωγα ινωδικού οξέος). Ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 αυξάνουν σημαντικά τη συγκέντρωση της ατορβαστατίνης στον ορό του αίματος. Όποτε είναι δυνατόν, συνιστάται να αποφεύγετε τη χρήση ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4 (για παράδειγμα, τελιθρομυκίνη, κυκλοσπορίνη, κλαριθρομυκίνη, στυριπεντόλη, δελβιρδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ποζακοναζόλη, βορικοναζόλη, ανθρώπινη ανοσοανεπάρκεια της πρωτεάσης του ιού της βαρυαϊνίνης,. Οι μέτριοι αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (π.χ. διλτιαζέμη, ερυθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, βεραπαμίλη) μπορούν επίσης να αυξήσουν την ατορβαστατίνη ασβεστίου στον ορό και να αυξήσουν τον κίνδυνο μυοπάθειας. Εάν η συνδυασμένη χρήση αυτών των φαρμάκων και ασβεστίου ατορβαστατίνης δεν μπορεί να αποφευχθεί, τότε θα πρέπει να χρησιμοποιούνται χαμηλότερες αρχικές και μέγιστες δόσεις ατορβαστατίνης, απαιτείται επίσης προσεκτική κλινική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς. Ο χυμός γκρέιπφρουτ περιέχει συστατικά που αναστέλλουν το ισοένζυμο CYP3A4, μπορεί να αυξήσει το επίπεδο των φαρμάκων στον ορό που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4. Δεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση μεγάλων ποσοτήτων χυμού γκρέιπφρουτ και ασβεστίου ατορβαστατίνης..
Η συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης με επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4 του κυτοχρώματος P450 (για παράδειγμα, ριφαμπικίνη, εφαβιρένζη, παρασκευάσματα St. John's wort) μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στον ορό. Δεν συνιστάται η συνδυασμένη χορήγηση ασβεστίου και ριφαμπικίνης ατορβαστατίνης, η οποία αναστέλλει τον μεταφορέα ηπατικής πρόσληψης OATP1B1 και προκαλεί το ισοένζυμο CYP3A4, λόγω σημαντικής μείωσης της συγκέντρωσης της ατορβαστατίνης στο πλάσμα του αίματος. Εάν η θεραπεία των αρθρώσεων δεν μπορεί να αποφευχθεί, τότε ο ασθενής και η αποτελεσματικότητα των φαρμάκων πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά..
Οι αναστολείς της πρωτεΐνης μεταφοράς (π.χ. κυκλοσπορίνη) μπορεί να αυξήσουν τα συστηματικά αποτελέσματα της ατορβαστατίνης. Εάν η θεραπεία των αρθρώσεων δεν μπορεί να αποφευχθεί, τότε θα πρέπει να μειωθεί η δόση της ατορβαστατίνης και να γίνει προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς..
Με τη συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης και παραγώγων ινώδους οξέος, εζετιμίμπη, αυξάνεται ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από τους σκελετικούς μύες, συμπεριλαμβανομένης της ραβδομυόλυσης. Εάν η θεραπεία των αρθρώσεων δεν μπορεί να αποφευχθεί, τότε θα πρέπει να μειωθεί η δόση της ατορβαστατίνης και να γίνει προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς..
Η συγκέντρωση ασβεστίου ατορβαστατίνης και των ενεργών μεταβολιτών του στον ορό ήταν χαμηλότερη (περίπου 25%) όταν χρησιμοποιήθηκε μαζί με κολεστιπόλη. Αλλά η επίδραση στα λιπίδια ήταν πιο έντονη με τη συνδυασμένη θεραπεία της ατορβαστατίνης και της κολεστιπόλης παρά με τη μονοθεραπεία με κάθε ένα από τα φάρμακα.
Με τη συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης και φουσιδικού οξέος, είναι δυνατή η ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών από τους σκελετικούς μύες, συμπεριλαμβανομένης της ραβδομυόλυσης. Εάν είναι δυνατόν, θα πρέπει να εξεταστεί η προσωρινή διακοπή της συγχορήγησης με αυτά τα φάρμακα. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά..
Με τη συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης και διγοξίνης, η συγκέντρωση ισορροπίας της διγοξίνης αυξήθηκε. Οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική παρακολούθηση..
Με τη συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης και από του στόματος αντισυλληπτικών, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της αιθινυλικής οιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης αυξάνονται. Αυτό το αποτέλεσμα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή ενός από του στόματος αντισυλληπτικού για γυναίκες που λαμβάνουν ασβέστιο ατορβαστατίνης..
Με τη συνδυασμένη χρήση ασβεστίου ατορβαστατίνης και βαρφαρίνης, είναι δυνατή η μείωση του χρόνου προθρομβίνης. Επομένως, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί ο χρόνος προθρομβίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά κουμαρίνης πριν από την έναρξη της θεραπείας και τακτικά κατά την έναρξη της θεραπείας με ατορβαστατίνη, προκειμένου να διασφαλιστεί ότι δεν υπάρχει σημαντική αλλαγή στον χρόνο προθρομβίνης. Αφού καθοριστεί ένας σταθερός δείκτης χρόνου προθρομβίνης, μπορεί να ελεγχθεί σε τυπικά χρονικά διαστήματα, τα οποία συνιστώνται σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά κουμαρίνης. Η ίδια διαδικασία θα πρέπει να επαναληφθεί εάν η δόση της ατορβαστατίνης αλλάξει ή ακυρωθεί. Η θεραπεία με ασβέστιο ατορβαστατίνης δεν συνοδεύτηκε από ανάπτυξη αιμορραγίας ή αλλαγές στον χρόνο προθρομβίνης σε ασθενείς που δεν έλαβαν αντιπηκτικά.
Όταν χρησιμοποιείτε ατορβαστατίνη ασβέστιο και αντιόξινα φάρμακα που περιέχουν υδροξείδιο μαγνησίου και υδροξείδιο αργιλίου, το επίπεδο της ατορβαστατίνης στον ορό του αίματος μειώθηκε κατά περίπου 35%, αλλά ο βαθμός μείωσης της συγκέντρωσης χοληστερόλης, λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας δεν άλλαξε.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας ασβεστίου ατορβαστατίνης, απαιτείται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Η παρακολούθηση της δραστηριότητας τρανσαμινασών του ήπατος και της δραστικότητας της κρεατινικής φωσφοκινάσης είναι απαραίτητη. δεν υπάρχει ειδική θεραπεία για υπερδοσολογία. δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν είναι αποτελεσματικά, λόγω της υψηλής δέσμευσης του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Εμπορικές ονομασίες για το δραστικό συστατικό ασβέστιο ατορβαστατίνης

Συνδυασμένα φάρμακα:
Αμλοδιπίνη + Ατορβαστατίνη (ως ασβέστιο Ατορβαστατίνης): Caduet®.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ ροσουβαστατίνης και ατορβαστατίνης?

Ανεξάρτητα από το όνομα, όλα τα φάρμακα που ανήκουν στην ομάδα των στατινών έχουν τον ίδιο μηχανισμό δράσης στον άνθρωπο.

Τα φάρμακα σε αυτήν την ομάδα μπλοκάρουν το ένζυμο HMG-CoA reductase, το οποίο βρίσκεται στο ήπαρ και εμπλέκεται στη σύνθεση της χοληστερόλης. Ο αποκλεισμός του ενζύμου οδηγεί σε μείωση του αριθμού των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας και ταυτόχρονη αύξηση των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας.

Στη σύγχρονη ιατρική, υπάρχουν τρεις κύριες στατίνες:

Η ομοιότητα στην επίδραση στο σώμα διαφορετικών στατινών σας κάνει να σκεφτείτε τι είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε στη θεραπεία της ροσουβαστατίνης ή της ατορβαστατίνης

Ροσουβαστατίνη και Ατορβαστατίνη - ποια είναι η διαφορά?

Και οι δύο στατίνες ανήκουν στην ομάδα των συνθετικών ενώσεων. Και οι δύο ενώσεις έχουν πολύ παρόμοια επίδραση στο σώμα, παρόμοια δομή και προέλευση, γι 'αυτό είναι αρκετά δύσκολο να προσδιοριστεί η πιο αποτελεσματική από αυτές.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ ροσουβαστατίνης και ατορβαστατίνης?

Μία από τις πιο σημαντικές διαφορές μεταξύ αυτών των φαρμάκων είναι οι φυσικοχημικές τους ιδιότητες. Αυτές οι ενώσεις έχουν διαφορετικές διαλυτότητες. Η διαφορά μεταξύ της ατορβαστατίνης και της ροσουβαστατίνης είναι ότι η πρώτη ουσία είναι πιο λιπόφιλη και η δεύτερη πιο υδρόφιλη. Σε σύγκριση με την ατορβαστατίνη, η ροσουβαστατίνη έχει μεγαλύτερη επίδραση στα ηπατικά κύτταρα και το ανάλογό της στις εγκεφαλικές δομές.

Επιπλέον, τα φάρμακα διαφέρουν στα χαρακτηριστικά της απορρόφησης και της κατανομής σε όλους τους ιστούς του σώματος, καθώς και στον βαθμό έκθεσης στη χοληστερόλη στο σώμα.

Η διαφορά μεταξύ των φαρμάκων είναι ήδη εμφανής στο στάδιο της απορρόφησης από τον εντερικό αυλό. Η ατορβαστατίνη δεν συνιστάται να πίνει με τροφή, καθώς η τελευταία μειώνει σημαντικά τον βαθμό απορρόφησης του φαρμάκου στο αίμα. Το ανάλογό του απορροφάται στην κυκλοφορία του αίματος με σταθερή ταχύτητα ανεξάρτητα από τα γεύματα, οπότε μπορεί να καταναλωθεί ανά πάσα στιγμή..

Οι υπάρχουσες διαφορές μεταξύ φαρμάκων έχουν σημαντική επίδραση στις ενδείξεις και τις αντενδείξεις στη χρήση φαρμάκων.

Σημαντικές διαφορές είναι ο μεταβολισμός αυτών των δύο στατινών

Η διαφορά μεταξύ των ναρκωτικών στην αποτελεσματικότητα

Η ροσουβαστατίνη ανήκει στην τέταρτη γενιά φαρμάκων αυτής της ομάδας και στην ατορβαστατίνη στην τρίτη.

Μία από τις διαφορές είναι η υψηλότερη αποτελεσματικότητα των φαρμάκων τέταρτης γενιάς σε σύγκριση με τα προηγούμενα. Εάν κάνετε μια επιλογή μεταξύ της ατορβαστατίνης και της ροσουβαστατίνης από τη σκοπιά του φαρμάκου βάσει αποδεικτικών στοιχείων, θα πρέπει να έχετε υπόψη ότι η αποτελεσματικότητα του πρώτου φαρμάκου για τη μείωση της LDL είναι σχεδόν 2 φορές χαμηλότερη σε σύγκριση με την αποτελεσματικότητα του δεύτερου φαρμάκου.

Με τη χρήση φαρμάκων τέταρτης γενιάς, πραγματοποιήθηκε μεγάλος αριθμός κλινικών μελετών που αποδεικνύουν την υψηλότερη αποτελεσματικότητά τους σε σύγκριση με άλλες γενιές φαρμάκων.

Ο μεταβολισμός των στατινών της 4ης γενιάς είναι σε μεγάλο βαθμό παρόμοιος με τις διαδικασίες που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού των φαρμάκων αυτής της ομάδας της πρώτης και της δεύτερης γενιάς, αλλά οι παρενέργειες από τη χρήση τους είναι πιο ήπιες.

Η υποδεικνυόμενη σημαντική διαφορά μεταξύ της ροσουβαστατίνης επιτρέπει να συμπεριληφθεί στο σύμπλεγμα χρησιμοποιημένων φαρμάκων κατά τη διάρκεια σύνθετης θεραπείας. Αυτή η διαφορά είναι ένα σημαντικό πλεονέκτημα και καθιστά δυνατή την σημαντική επέκταση του εύρους των ασθενών, στη θεραπεία των οποίων το φάρμακο έχει εγκριθεί για χρήση..

Η ατορβαστατίνη και η ροζουβαστατίνη είναι εξαιρετικά φάρμακα για μια μακρά πορεία θεραπείας για την υπερχοληστερολαιμία. Αυτή η ποιότητα των φαρμάκων διασφαλίζεται από τη χαμηλή συγκέντρωσή τους στο αίμα, η οποία σχετίζεται με ένα εφάπαξ φάρμακο την ημέρα.

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου είναι το πιο σημαντικό κριτήριο με το οποίο η σύγκριση των ιατρικών συσκευών μεταξύ τους.

Το πλεονέκτημα της ροσουβαστατίνης είναι η υψηλότερη αποτελεσματικότητά της σε κλινικές δοκιμές. Η ανάλυση που προέκυψε κατά την έρευνα δείχνει:

1. Η λήψη ροσουβαστατίνης μειώνει τη συγκέντρωση λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας κατά 10% πιο αποτελεσματική σε σύγκριση με την ατορβαστατίνη με ίσες δόσεις.
2. Βρέθηκε σημαντική μείωση της θνησιμότητας και της νοσηρότητας μεταξύ ασθενών με παθολογίες της καρδιάς και του αγγειακού συστήματος..

Κατά τη διεξαγωγή συγκριτικών δοκιμών, διαπιστώθηκε ότι η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων και ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη χρήση και των δύο ποικιλιών στατίνων είναι πρακτικά η ίδια.

Αυτές οι διαφορές έχουν σημαντικό αντίκτυπο στην επιλογή του φαρμάκου για θεραπεία. Το πιο ασφαλές φάρμακο σε κάθε περίπτωση μπορεί να επιλεγεί από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη όλα τα δεδομένα που ελήφθησαν κατά την εξέταση του ασθενούς.

Επιπλέον, ο γιατρός, όταν επιλέγει ένα φάρμακο, λαμβάνει υπόψη όλα τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα κάθε φαρμάκου, το οποίο αυξάνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της υποχοληστερολαιμικής θεραπείας και μειώνει τον κίνδυνο παρενεργειών από τη χρήση φαρμάκων.

Χρήση ναρκωτικών

Οι στατίνες νέας γενιάς είναι συνθετικά φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά τα επίπεδα χοληστερόλης και LDL σε σύγκριση με τους προκατόχους τους..

Επιπλέον, οι οδηγίες για τη χρήση φαρμάκων τους επιτρέπουν να συνδυάζονται με άλλα μέσα κατά τη διάρκεια σύνθετης θεραπείας.

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την κατάσταση των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων του κυκλοφορικού συστήματος. Η ροσουβαστατίνη και η ατορβαστατίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία κάθε μορφής παθολογίας που σχετίζεται με υψηλή χοληστερόλη στο αίμα.

Η αποτελεσματικότητα της ραζουβαστατίνης και της ατορβαστατίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας

Η ροσουβαστατίνη είναι ένα συνθετικό φάρμακο, οι φαρμακευτικές του ιδιότητες έχουν αποδειχθεί από μεγάλο αριθμό μελετών και η χρήση του φαρμάκου είναι οικονομική. Το φάρμακο συνταγογραφείται σε μικρή δόση.

Οι κύριες ενδείξεις χρήσης είναι η οξεία καρδιακή προσβολή, η ανάπτυξη δευτερογενούς υπέρτασης, αθηροσκλήρωσης και εγκεφαλικού επεισοδίου.

Η διαδικασία για τη χρήση του φαρμάκου είναι παρόμοια με αυτήν για όλες τις στατίνες. Στις πρώτες ημέρες, η συνιστώμενη δοσολογία δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg την ημέρα. Περαιτέρω, ελλείψει παρενεργειών, εάν είναι απαραίτητο, αυξάνεται η ημερήσια δόση του φαρμάκου. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση δεν υπερβαίνει τα 40 mg ανά ημέρα. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας εάν η παθολογία είναι γενετικά ή κληρονομικά.

Το φάρμακο είναι ασφαλές για τα κύτταρα του ήπατος, δεν είναι σε θέση να επηρεάσει καταστροφικά τις μυϊκές ίνες. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται με την τακτική χρήση του φαρμάκου για 30 ημέρες.

Μελέτες έχουν δείξει υψηλότερη αποτελεσματικότητα της ροσουβαστατίνης σε σύγκριση με την ατορβαστατίνη, ενώ η δοσολογία του πρώτου φαρμάκου ήταν δύο φορές χαμηλότερη σε σύγκριση με την ποσότητα που χρησιμοποιήθηκε του δεύτερου φαρμάκου, 40 mg έναντι 80.

Κατά την επιλογή ενός φαρμάκου για θεραπεία, είναι σημαντικό να θυμάστε ότι η χρήση στατίνων τέταρτης γενιάς είναι ασφαλέστερη για έναν ασθενή που πάσχει από υποχοληστερολαιμία και, ταυτόχρονα, η αποτελεσματικότητα της χρήσης φαρμάκων είναι πολύ υψηλότερη.

Το πλεονέκτημα της ατορβαστατίνης είναι ένας υψηλός βαθμός μεταβλητότητας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία των παθολογιών, δοσολογίες, οι οποίες μπορεί να κυμαίνονται από 40 έως 80 mg.

Μια τέτοια ευρεία επιλογή δόσεων για θεραπεία καθιστά τη χρήση αυτού του φαρμάκου μία από τις ασφαλέστερες. Η μεταβλητότητα διευκολύνει επίσης την προσαρμογή της ποσότητας του φαρμάκου που χρησιμοποιείται στη θεραπεία. Το πλεονέκτημα της ατορβαστατίνης είναι η υψηλή αποτελεσματικότητά του στην καταπολέμηση των εγκεφαλικών επεισοδίων. Τα διαθέσιμα δεδομένα δείχνουν ότι ο διορισμός αυτού του φαρμάκου μειώνει την πιθανότητα εμφάνισης παθολογικής κατάστασης κατά 50%.

Όταν επιλέγει μεταξύ της ροσουβαστατίνης και της ατορβαστατίνης, ο γιατρός καθοδηγείται κυρίως από τα δεδομένα που λαμβάνονται κατά την εξέταση του σώματος του ασθενούς, επιπλέον, λαμβάνει υπόψη τα χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς και την πιθανότητα παρενεργειών..

Για να προσδιοριστεί σε κάθε περίπτωση ποιο φάρμακο είναι καλύτερο για τον ασθενή μπορεί να είναι μόνο γιατρός που παρακολουθεί τη διεξαγωγή της φαρμακευτικής θεραπείας.